Vildagliptin - mga panudlo, mga analogue ug mga pagsusi sa pasyente

Bisan pa sa daghan kaayo nga pagpili sa mga tambal nga nagpaubos sa asukal, ang sulundon nga himan sa pagpugong sa glycemia wala pa makit-an. Ang Vildagliptin usa sa labing modernong mga tambal nga antidiabetic. Dili ra kini adunay usa ka minimum nga mga epekto: dili kini hinungdan sa pagtaas sa timbang ug hypoglycemia, dili makadaot sa paglihok sa kasingkasing, atay ug kidney, apan gipalugwayan usab ang abilidad sa mga beta cells aron makagama og insulin.

Ang Vildagliptin usa ka himan nga nagdugang ang tibuuk nga gitas-on sa mga incretins - natural nga mga hormone sa gastrointestinal tract. Sumala sa mga doktor, kini nga substansiya mahimo’g malampuson nga magamit uban ang dugay nga diabetes mellitus ug sa pasiunang mga yugto sa sakit, lakip ang bahin sa usa ka kombinasyon nga kombinasyon.

Giunsa nga nadiskobrehan ang vildagliptin

Ang una nga kasayuran sa mga incretins nagpakita labaw pa sa 100 ka tuig ang milabay, balik sa 1902. Ang mga butang nga nahilayo gikan sa tinai sa tinai ug gitawag nga mga tinago. Pagkahuman ang ilang kaarang sa pagpukaw sa pagpagawas sa mga enzyme gikan sa pancreas nga gikinahanglan alang sa pagtunaw sa pagkaon nadiskobrehan. Pila ka tuig ang milabay, adunay mga sugyot nga ang mga pagtago mahimo usab makaapekto sa kalihokan sa hormonal sa glandula. Nahibal-an nga sa mga pasyente nga adunay glucosuria, kung gikuhaan ang pasiuna sa incretin, ang kantidad sa asukal sa ihi hinungdanon nga pagkunhod, ang gidaghanon sa ihi mikunhod, ug ang kahimsog sa kahimsog.

Sa 1932, nakuha sa hormone ang moderno nga ngalan niini - ang pagsalig sa glucose nga insulinotropic polypeptide (HIP). Kini nahimo nga kini synthesized sa mga selula sa mucosa sa duodenum ug jejunum. Pagka-1983, ang 2 nga peptides nga sama sa glucagon (GLP) gipalain. Nahibal-an nga ang GLP-1 hinungdan sa pagkatago sa insulin agig tubag sa paggamit sa glucose, ug ang pagtago niini gipakubsan sa mga diabetes.

Ang aksyon sa GLP-1:

Ang mga sakit sa diabetes ug ang mga pag-agas sa presyur mahimo’g butang sa nangagi

• Pag-normalize sa asukal -95%
• Pagwagtang sa ugat thrombosis - 70%
• Pagwagtang sa usa ka kusog nga tibok sa kasingkasing -90%
• Pagkuha sa high blood pressure - 92%
• Ang pagtaas sa enerhiya sa adlaw, pag-ayo sa pagtulog sa gabii -97%

• pukawon ang pagpagawas sa insulin sa mga pasyente nga adunay diabetes;
• nagpalugway sa presensya sa pagkaon sa tiyan;
• pagmobu, pagminus sa panginahanglan sa pagkaon, nakaamot sa pagkawala sa timbang;
• adunay positibo nga epekto sa mga ugat sa kasingkasing ug dugo;
• pagmobu, pagminus sa paghimo sa glucagon sa pancreas - usa ka hormone nga nagpahuyang sa paglihok sa insulin.

Gibahin niini ang mga incretins gamit ang enzyme DPP-4, nga naa sa endothelium sa mga capillary nga gisulod sa us aka mucosa sa bitin, kay kini kinahanglan nga 2 minuto.

Ang paggamit sa klinika sa kini nga mga nahibal-an nagsugod kaniadtong 1995 sa kompanya nga parmasyutiko nga si Novartis. Ang mga siyentipiko nakahiwalay mga sangkap nga makagambala sa buhat sa DPP-4 nga enzyme, mao nga ngano nga ang kinabuhi sa GLP-1 ug HIP nadugangan sa daghang beses, ug ang synthesis sa insulin usab nadugangan. Ang una nga sangkap nga chemically stabil nga adunay ingon nga mekanismo sa paglihok nga nakapasa sa usa ka tseke sa kaluwasan mao ang vildagliptin. Kini nga ngalan nakasuhot sa daghang kasayuran: ania ang usa ka bag-ong klase sa mga ahente nga hypoglycemic "glyptin" ug bahin sa ngalan sa tiglalang niini nga si Willhower, ug usa ka timailhan sa abilidad sa tambal nga makunhuran ang glycemia nga "gly" ug bisan ang pagdumili nga "oo", o dipeptidylamino-peptidase, ang mismo nga DPP -4.

Paglihok sa vildagliptin

Ang sinugdanan sa panahon sa incretin sa pagtambal sa diabetes opisyal nga gikonsiderar sa tuig 2000, kung ang posibilidad nga likayan ang DPP-4 una nga gipakita sa Kongreso sa Endocrinologist. Sa mubu nga panahon, ang vildagliptin nakakuha og lig-on nga posisyon sa mga sukdanan sa pagtambal sa diabetes sa daghang mga nasud sa kalibutan. Sa Russia, ang sangkap nakarehistro kaniadtong 2008. Karon ang vildagliptin matag tuig nga gilakip sa lista sa mga hinungdanon nga tambal.

Ang ingon nga paspas nga kalampusan tungod sa talagsaon nga mga kabtangan sa vildagliptin, nga gipamatud-an sa mga sangputanan nga labaw sa 130 nga mga pagtuon sa internasyonal.

Uban sa diabetes, ang tambal nagtugot kanimo:

1. Mapauswag ang pagkontrol sa glycemic. Ang Vildagliptin sa usa ka adlaw-adlaw nga dosis nga 50 mg makatabang sa pagpakunhod sa asukal human mokaon pinaagi sa usa ka average nga 0.9 mmol / L. Glycated hemoglobin pagkunhod sa usa ka average nga 1%.
2. Himua nga mahinay ang curve sa glucose pinaagi sa pagtangtang sa mga peaks. Ang labing kadako nga postprandial glycemia mikunhod sa gibana-bana nga 0.6 mmol / L.
3. Kasaligan ang pagkunhod sa presyon sa dugo sa adlaw ug gabii sa una nga unom nga bulan sa pagtambal.
4. Pagpauswag sa metabolismo sa lipid nga nag-una pinaagi sa pagkunhod sa konsentrasyon sa low density nga lipoproteins. Giisip sa mga siyentista nga kini nga epekto mahimong dugang, wala’y kalabutan sa pagpaayo sa pagbayad sa diabetes.
5. Pagpakunhod sa gibug-aton ug hawak sa mga tambal nga pasyente.
6. Ang Vildagliptin gihulagway sa maayong pagtugot ug taas nga pagkaluwas. Ang mga episod sa hypoglycemia sa panahon sa paggamit niini talagsa ra: ang risgo sa 14 ka pilo nga mas ubos kaysa sa pagkuha sa tradisyonal nga mga sulud sa sulfonylurea.
7. Ang tambal maayo nga adunay metformin. Sa mga pasyente nga nagkuha sa metformin, ang pagdugang sa 50 mg sa vildagliptin sa pagtambal mahimo usab nga makunhuran ang GH pinaagi sa 0.7%, 100 mg sa 1.1%.

Sumala sa mga panudlo, ang paglihok sa Galvus, ngalan sa pamatigayon alang sa vildagliptin, direkta nga nakasalig sa pagkaayo sa mga pancreatic beta cells ug glucose level. Sa una nga tipo sa diabetes ug sa mga type 2 nga mga diabetes nga adunay daghang porsyento nga nadaot nga mga selula sa beta, ang vildagliptin wala’y gahum. Sa himsog nga mga tawo ug sa mga diabetes nga adunay normal nga glucose, dili kini hinungdan sa usa ka kahimtang sa hypoglycemic.

Sa pagkakaron, ang vildagliptin ug ang mga analogue niini giisip nga mga droga sa ika-2 nga linya pagkahuman sa metformin. Mahimo nila nga malampuson ang pagpuli sa karon labi ka kasagaran nga mga derivatives sa sulfonylurea, nga nagpalambo usab sa synthesis sa insulin, apan labi ka labi ka luwas.

Ang pharmacokinetics sa tambal

Ang mga indikasyon sa pharmacokinetic sa vildagliptin gikan sa mga panudlo alang gamiton:

Ang mga tambal nga adunay vildagliptin

Ang tanan nga mga katungod sa vildagliptin sa tukma nga gipanag-iya sa Novartis, nga namuhunan sa daghang paningkamot ug salapi sa pagpalambo ug paglansad sa droga sa merkado. Ang mga tablet gihimo sa Switzerland, Spain, Germany. Sa wala madugay, gilauman ang paglansad sa linya sa Russia sa sanga sa Novartis Neva. Ang sangkap sa parmasyutiko, nga mao ang vildagliptin, adunay gigikanan sa Switzerland.

Ang Vildagliptin adunay 2 nga mga produkto nga Novartis: Galvus ug Galvus Met. Ang aktibo nga sangkap sa Galvus mao ra ang vildagliptin. Ang mga papan adunay usa ka dosis nga 50 mg.

Ang Galvus Met usa ka kombinasyon sa metformin ug vildagliptin sa usa ka papan. Adunay mga kapilian nga dosis: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Kini nga kapilian nagtugot kanimo nga tagdon ang mga dagway sa diabetes sa usa ka piho nga pasyente ug tukma nga pagpili sa husto nga dosis sa tambal.

Sumala sa mga diabetes, ang pagkuha sa Galvus ug metformin sa managsama nga mga tablet mas barato: ang presyo sa Galvus mga 750 nga rubles, ang metformin (Glucophage) usa ka 120 rubles, ang Galvus Meta mga 1600 nga mga rubles. Bisan pa, ang pagtambal sa hiniusa nga Galvus Metom giila nga labi ka epektibo ug dali.

Ang Galvus walay mga analogue sa Russia nga adunay vildagliptin, tungod kay ang substansiya gipailalom sa usa ka proaktif nga pagdili. Karon, gidili dili lamang ang paghimo sa bisan unsang mga droga nga adunay vildagliptin, apan usab ang pagpalambo sa sangkap mismo. Kini nga paagi gitugotan sa tiggama nga mabawi usab ang mga gasto sa daghang mga pagtuon nga gikinahanglan aron marehistro ang bisan unsang bag-ong tambal.

Indikasyon alang sa pagpasok

Ang Vildagliptin gipakita alang lamang sa type 2 nga diabetes. Sumala sa mga panudlo, ang mga tablet mahimong gireseta:

1. Dugang sa metformin, kung ang kamalaumon nga dosis dili igo aron makontrol ang diabetes.
2. Aron mapulihan ang mga pagpangandam sa sulfonylurea (PSM) sa mga diabetes nga adunay dugang nga peligro sa hypoglycemia. Ang hinungdan mahimo’g pagkatigulang, bahin sa pagdiyeta, sports ug uban pang mga kalihokan sa lawas, neuropathy, ningdaot sa atay function ug mga proseso sa panunaw.
3. Diabetics sa usa ka allergy sa grupo sa PSM.
4. Imbis nga sulfonylurea, kung ang pasyente nagtinguha nga malangan ang pagsugod sa therapy sa insulin kutob sa mahimo.
5. Sama sa monotherapy (vildagliptin), kung ang pagkuha sa Metformin kontra o imposible tungod sa grabe nga mga epekto.

Ang pagdawat sa vildagliptin nga wala mapakyas kinahanglan nga mahiusa sa usa ka diyeta nga diyabetes ug pisikal nga edukasyon. Ang taas nga resistensya sa insulin tungod sa ubos nga lebel sa stress ug dili makontrol nga pag-inom sa mga karbohidrat mahimong usa ka dili masulbad nga babag sa pagkab-ot sa bayad sa diabetes. Gitudlo kanimo ang panudlo nga mag-uban sa vildagliptin sa metformin, PSM, glitazones, insulin.

Ang girekomenda nga dosis sa tambal nga 50 o 100 mg. Kini depende sa kagrabe sa diabetes. Ang tambal nga panguna nakaapekto sa postprandial glycemia, busa kinahanglan nga mag-inom usa ka dosis nga 50 mg sa aga. Ang 100 mg gibahin nga managsama sa pagdawat sa buntag ug gabii.

Kadaghan sa dili gusto nga mga aksyon

Ang nag-unang bentaha sa vildagliptin mao ang ubos nga frequency sa mga side effects sa panahon sa paggamit niini. Ang panguna nga problema sa mga diabetes sa paggamit sa PSM ug insulin mao ang hypoglycemia. Bisan pa sa kamatuoran nga kanunay nga sila gipasa sa usa ka malumo nga porma, ang mga tinulo sa asukal peligro alang sa sistema sa nerbiyos, mao nga gisulayan nila nga malikayan kini kutob sa mahimo. Ang mga panudlo alang sa paggamit nagpahibalo nga ang peligro sa hypoglycemia sa pagkuha sa vildagliptin mao ang 0.3-0.5%. Alang sa pagtandi, sa control group nga dili pagkuha sa tambal, kini nga risgo gihatagan sa 0.2%.

Ang hataas nga pagkaluwas sa vildagliptin napamatud-an usab sa kamatuoran nga sa panahon sa pagtuon, wala’y pag-undang sa diabetes ang pag-atras sa tambal tungod sa mga epekto niini, ingon nga gipamatud-an sa parehas nga gidaghanon sa pagdumili sa pagtambal sa mga grupo nga nagkuha sa vildagliptin ug pletebo.

Dili moubos sa 10% sa mga pasyente ang nagreklamo sa lightheadedness, ug wala mubu sa 1% nga nagreklamo sa constipation, sakit sa ulo, ug paghubag sa mga tumoy. Nahibal-an nga ang dugay nga paggamit sa vildagliptin dili mosangpot sa pagdugang sa kadaghan sa mga epekto niini.

Sumala sa mga panudlo, ang mga contraindications sa pagkuha sa tambal mga hypersensitivity lamang sa vildagliptin, pagkabata, pagmabdos ug pagpanganak. Ang Galvus naglangkob sa lactose ingon usa ka dugang nga sangkap, busa, kung kini dili intolerante, kini nga mga papan gidili. Gitugotan ang Galvus Met kay wala’y lactose sa komposisyon niini.

Overdose

Posible nga sangputanan sa usa ka overdose sa vildagliptin sumala sa mga panudlo:

Sa kaso sa usa ka overdose, kinahanglan ang paghinlo sa gastrointestinal ug pagtambal sa simtomas. Ang mga metabolite sa Vildagliptin gipagawas sa hemodialysis.

Mga analogue nga Vildagliptin

Pagkahuman sa vildagliptin, daghang mga sangkap ang nadiskobrehan nga makapugong sa DPP-4. Tanan sila mga analogue:

• Saksagliptin, ngalan sa pamatigayon nga Onglisa, prodyuser nga si Astra Zeneka. Ang kombinasyon sa saxagliptin ug metformin gitawag nga Comboglize;
• Ang Sitagliptin gilakip sa mga pagpangandam sa Januvius gikan sa kompanya nga Merck, Xelevia nga taga-Berlin-Chemie. Ang Sitagliptin nga adunay metformin - ang aktibo nga sangkap sa mga papan nga duha nga sangkap nga Janumet, usa ka analog sa Galvus Meta;
• Ang Linagliptin adunay ngalan sa pamaligya nga Trazhenta. Ang tambal mao ang utok sa utok sa kompanya nga Aleman nga si Beringer Ingelheim. Ang Linagliptin lakip ang metformin sa usa ka papan gitawag nga Gentadueto;
• Ang Alogliptin usa ka aktibo nga sangkap sa mga tablet nga Vipidia, nga gigama sa USA ug Japan sa Takeda Pharmaceutical. Ang kombinasyon sa alogliptin ug metformin gihimo sa ilalum sa trademark Vipdomet;
• Ang Gozogliptin mao ra ang domestic analogue sa vildagliptin. Gilaraw nga buhian kini pinaagi sa Satereks LLC. Ang usa ka tibuuk nga siklo sa produksiyon, lakip ang sangkap nga pharmacological, himuon sa rehiyon sa Moscow. Sumala sa mga sangputanan sa mga pagsulay sa klinikal, ang pagkaluwas ug pagkaepektibo sa gozogliptin hapit sa vildagliptin.

Sa mga parmasya sa Russia, mahimo ka makapalit karon sa Ongliza (ang presyo alang sa usa ka binulan nga kurso mga 1800 rubles), Combogliz (gikan sa 3200 rubles), Januvius (1500 rubles), Kselevia (1500 rubles), Yanumet (gikan sa 1800), Trazhentu ( 1700 nga rub.), Vipidia (gikan sa 900 rub.). Sumala sa gidaghanon sa mga pagribyu, mahimo nga ikaingon nga ang labing kaila sa mga analogue sa Galvus mao ang Januvius.

Gisusi sa mga doktor ang bahin sa vildagliptin

Gipabilhan pag-ayo sa mga doktor ang vildagliptin. Gitawag nila ang mga bentaha sa kini nga tambal nga physiological nga kinaiya sa paglihok niini, maayong pagtugot, padayon nga hypoglycemic nga epekto, ubos nga peligro sa hypoglycemia, dugang nga mga benepisyo sa porma sa pagpugong sa pag-uswag sa microangiopathy ug pagpalambo sa kahimtang sa mga dingding sa mga dagkong sudlanan.

Ang Vildagliptin, sa tinuud, nagpataas sa presyo sa pagtambal, apan sa pipila ka mga kaso (kanunay nga hypoglycemia) wala’y angay nga kapilian alang niini. Ang epekto sa tambal giisip nga managsama sa metformin ug PSM, sa paglabay sa panahon, ang mga indikasyon sa karbohidrat nga molihok gamay.

Basaha usab kini:

• Ang mga tablet nga Glyclazide MV mao ang labing popular nga tambal alang sa mga pasyente nga diabetes.
• Mga tablet nga dibicor - unsa ang mga benepisyo niini alang sa mga pasyente nga adunay diabetes (benepisyo sa konsyumer)