Ang mekanismo sa paglihok saxagliptin sa lawas sa diabetes

Ang pagkaylap sa type 2 diabetes sa kalibutan nagkadako, kini tungod sa estilo sa kinabuhi sa mga tawo ug daghang nutrisyon. Bisan pa, ang pharmacology dili mohunong, nga nagpalambo sa bag-ong mga sangkap alang sa pagtambal sa diabetes.

Ang usa sa mga bag-ong klase sa ingon nga mga substansiya mao ang mga mimetics sa salin, nga naglakip sa saxagliptin (saxagliptin).

Ang mekanismo sa paglihok sa mga incretins

Ang mga incretins mga hormone sa tawo nga gipatungha sa gastrointestinal tract kung gisudlan kini sa pagkaon. Tungod sa ilang paglihok, ang paghimo sa insulin nagdugang, nga makatabang sa glucose nga masuhop, nga gibuhian sa panahon sa pagtunaw.

Hangtod karon, nakit-an ang duha ka matang sa mga incretins:

• Ang GLP-1 (sama sa peptide-1 nga glucoseone;
• ISU (insulinotropic polypeptide).

Ang mga receptor sa una naa sa lainlaing mga organo, nga nagtugot kaniya sa pagpakita sa usa ka labi ka labi ka labi nga epekto. Ang ikaduha gikontrolar sa pancreatic β-cell receptor.

Lakip sa mga nag-unang mekanismo sa ilang aksyon mao ang:

• nadugangan nga pagtago sa hormone nga insulin pinaagi sa mga selula sa pancreatic;
• pagpahinay sa gastric nga wala’y sulod;
• pagkunhod sa paghimo og glucagon;
• mikunhod ang gana sa pagkaon ug usa ka pagbati sa kahupnganan;
• pagpaayo sa mga ugat sa dugo ug dugo, usa ka positibo nga epekto sa sistema sa nerbiyos.

Sa pagdugang sa produksiyon sa insulin, ang glucose mas maayo nga masuhop, apan kung kini normal, ang proseso sa pagtipig mohunong ug ang tawo dili peligro sa hypoglycemia. Ang pagkunhod sa gidaghanon sa glucagon, usa ka antagonist sa insulin, nagdala sa pagkunhod sa pagkonsumo sa glycogen sa atay ug pagpagawas sa libre nga glucose, samtang dungan nga hinungdan sa pagdugang sa pagkonsumo sa glycogen sa mga kaunuran. Ingon usa ka sangputanan, gigamit ang glucose sa lugar sa produksiyon, nga wala mosulod sa agos sa dugo.

Kung ang pagpagawas sa tiyan hinay, ang pagkaon mosulod sa mga tinai sa gagmay nga mga bahin, nga makunhuran ang gidaghanon sa pagsuyup sa glucose sa dugo ug, sa ingon, usa ka pagtaas sa konsentrasyon. Ang paglihok sa gagmay nga mga hugpong, labi kini dali nga masuhop sa lawas. Sa kini nga kaso, ang usa ka pagminus sa gana sa pagkaon gikutuban sa sobrang pag-inom.

Ang epekto sa sistema sa sirkulasyon mao ra ang nakit-an, apan wala gitun-an. Namatikdan nga ang mga incretins makatabang sa pancreatic β-cells nga dali nga maulian nga mas paspas.

Imposible nga makuha ang mga hormone sa ilang putli nga porma sa igo nga kantidad, busa, ang mga siyentipiko nakaugmad nga mga analogue nga naghimo sa susama nga mga function:

• pagkopya sa epekto sa glucone nga sama sa peptide-1;
• pagkunhod sa mga epekto sa makadaot nga mga enzyme, sa ingon nagpalugway sa kinabuhi sa mga hormone.

Ang Saxagliptin sakop sa ikaduha nga grupo.

Mga Pormula sa Pagbalhin

Ang Saxagliptin bahin sa tambal nga Onglisa, nga naglihok ingon nga usa ka inhibitor sa DPP-4. Kini nga himan wala sa federal nga lista sa mga pinalabi nga tambal, apan mahimo nga ihatag sa mga pasyente nga adunay diabetes mellitus pinaagi sa paggasto sa lokal nga badyet.

Magamit ang tambal sa porma sa mga papan nga adunay usa ka madalagnag nga kabhang, nga adunay 2,5 mg saxagliptin o 5 mg sa hydrochloride. Ang komposisyon naglakip usab sa mga sangkap nga nag-optimize sa epekto sa aktibo nga sangkap. Ang mga papan nga gimarkahan nagpaila sa ilang dosis.

Ang mga tablet giputos sa usa ka blister pack nga 10 ka piraso ug usa ka karton nga kahon.

Mga timailhan ug contraindications

Ang mga pagpangandam nga nakabase sa Saxagliptin girekomenda alang magamit sa:

1. Ang yugto sa pre-diabetes, kung ang tradisyonal nga mga lakang, lakip ang pagdiyeta, pag-ehersisyo ug uban pang mga rekomendasyon dili makatabang. Gitugotan ka sa tool nga pahunongon ang paglaglag sa mga cells-cells ug sa ingon mapugngan ang pag-uswag sa type 2 diabetes;
2. Ang presensya sa usa ka nadayagnos nga sakit. Sa kini nga kaso, ang himan mahimong gamiton ingon usa ka independente nga tambal o sa kombinasyon sa uban pang mga droga:
   • Metformin;
   • insulin;
   • sulud sa sulud nga sulfonylurea;
   • thiazolidinediones.

Ang mga contraindications sa pagkuha sa tambal mao ang:

• type 1 nga diabetes mellitus;
• sobra nga pagkasayon ​​sa bisan unsang mga sangkap sa tambal;
• hataas nga pagkasensitibo sa mga DPP-4 inhibitor;
• ang presensya sa diabetes ketoacidosis;
• pagkawalay hinungdan sa lactose ug kakulangan sa lactase, congenital glucose-galactose malabsorption;
• panahon sa gestation ug lactation;
• menor de edad nga edad.

Sa kini nga mga kaso, ang mga analogue sa tambal nga gigamit o pondo nga adunay lainlaing komposisyon ang gipili.

Ang pagka-epektibo sa pagsugod sa saxagliptin + metformin

Mga panudlo nga gamiton

Ang mga tablet gikuha sa binaba nga wala’y pagtagad sa pagkaon. Ang kapsula gilamoy sa tibuuk ug gihugasan gamit ang gamay nga tubig. Ang dosis nagdepende sa klase sa therapy ug kaayohan sa pasyente.

Sa bulag nga paggamit, girekomenda ang saxagliptin nga moinom 5 mg kausa sa usa ka adlaw.

Sa kombinasyon nga therapy sa uban nga mga tambal sa diabetes, ang dosis 5 mg kada adlaw, parehas nga magamit sa pagdugang sa na gigamit nga kombinasyon sa mga ahente sa hypoglycemic nga adunay saxagliptin.

Sa pasiunang yugto sa paggamit sa sangkap nga adunay metformin, ang dosis sa saxagliptin 5 miligram, ug ang metformin mao ang 500 milligrams matag adlaw.

Alang sa mga pasyente nga adunay patolohiya sa kidney, ang dosis gipamub-an ngadto sa 2.5 mg kada adlaw. Kung ang hemodialysis gigamit, ang tambal nahubog human mahuman kini. Ang epekto sa tambal sa panahon nga peritoneal dialysis wala pa giimbestigahan. Sa bisan unsang kaso, sa wala pa preseta ang tambal, gitambagan sa mga eksperto nga magpailalom sa pagsusi sa kidney sa pasyente.

Alang sa mga pasyente nga adunay mga pathologies sa atay nga function, ang pag-adjust sa dosis dili kinahanglan. Gihimo ang pagtambal sumala sa kinatibuk-ang mga rekomendasyon. Naa usab kini sa mga tigulang nga pasyente, kung wala’y mga problema sa kidney.

Usa ka pagtuon sa epekto sa tambal sa fetus sa mga mabdos nga mga babaye ug mga bata wala pa gihimo. Busa, lisud ang pagtagna sa mga sangputanan niini. Alang sa mga pasyente, ang ubang mga napamatud nga ahente sa kasagaran gigamit. Kung ang usa ka babaye nga mikuha sa saxacgliptin sa panahon sa pagpasuso, kinahanglan nga magdumili siya pagpakaon.

Sa kaso sa dungan nga pagdumala nga adunay aktibo nga mga inhibitor sa CYP3A4 / 5, ang adlaw-adlaw nga dosis sa tambal nahilayo.

Kini ang mga mosunud nga tambal:

• Ketoconazole;
• Clarithromycin;
• Atazanavir;
• Indinavir;
• Apanzodon;
• Itraconazole;
• Ritonavir;
• Telithromycin;
• Nelfinavir;
• Saquinavir ug uban pa.

Kung gikuha ang saxagliptin, ang pasyente nagpadayon sa pagpatuman sa mga kinatibuk-ang rekomendasyon sa organisasyon sa usa ka pagkaon, dosed nga ehersisyo sa lawas ug pag-monitor sa psycho-emosyonal nga kahimtang.

Mga epekto ug sobra nga dosis

Ang tambal hapit wala’y mga epekto. Ang panguna nga bentaha niini mao ang kakulang sa peligro sa hypoglycemia.

Bisan pa, sama sa bisan unsang sintetikong tambal, nakaapekto kini sa mga proseso sa physiological sa lawas, nga nakaamot sa ilang pagbag-o, nga mahimong mosangput sa:

• ang pagtubo sa makatakod nga mga sakit sa sistema sa respiratoryo;
• sakit sa dyspeptic;
• sinusitis
• ang dagway sa usa ka sakit sa ulo;
• gastroenteritis;
• ang pagpalambo sa panghubag sa sistema sa genitourinary.

Kung naobserbahan ang bisan unsang mga timaan niini, kinahanglan ka nga magreklamo sa nagtambong nga doktor nga magpili usa ka mas angay nga dosis sa tambal o usbon kini sa ubang mga papan.

Ang overdose sa mga pagsulay sa klinikal wala makita, samtang ang mga konsentrasyon nga 80 nga pilo nga mas taas kaysa girekomenda gigamit. Sa kaso sa mga sintomas sa overdose (pagduka, pagsuka, pagkalibang, sakit sa ulo, pagkahuyang, ug uban pa), ang pagtambal gihimo sumala sa mga sintomas nga adunay dali nga pagtangtang sa tambal gikan sa lawas, nga labing kadali nga buhaton pinaagi sa hemodialysis.

Kung gisagol sa uban pang mga droga, wala nahibal-an ang gilitok nga mga paglapas. Bisan pa, ang managsama nga paggamit sa metformin ug thiazolidinediones wala pa gitun-an.

Video gikan sa eksperto:

Unsa ang mahimong kapuli sa saxagliptin?

Ang paggamit sa saxagliptin ingon ang panguna nga sangkap naugmad lamang sa Onglise drug, kung ang pasyente adunay mga epekto, kinahanglan nga mogamit siya sa mga analogue, nga naglakip sa uban pang mga inhibitor sa DPP-4 nga enzyme:

1. Januvia - Usa sa mga una nga kagamitan sa kini nga matang, naugmad sa Estados Unidos. Kini naamgohan sa usa ka dosis nga 25, 50 ug 100 mg. Ang adlaw-adlaw nga pamatasan mga 100 mg. Ang epekto sa tambal molungtad usa ka adlaw. Usahay gihimo kini sa ilawom sa brand nga YanuMet, nga dugang nga adunay sulud nga metformin.
2. Ang Galvus - usa ka tambal nga gihimo sa Switzerland, gigamit sa usa ka dosis nga 50 mg kada adlaw o labaw pa, kanunay kini gigamit nga kombinasyon sa insulin.
3. Nesina - gihimo sa Ireland, pinasukad sa apolgiptin benzoate nga adunay dosis nga 12.5 o 25 mg. Ang 1 tablet gikuha kausa sa usa ka adlaw.
4. Vipidia - ang nag-unang sangkap sa drug alogliptin, nga adunay susama nga epekto, gikuha kausa sa usa ka adlaw sa usa ka dosis nga 25 mg.
5. Ang Trazhenta - usa ka himan nga gibase sa linagliptin, naamgohan sa porma sa 5 mg papan nga gikuha sa binaba.

Ang uban nga mga analogue gigamit nga adunay lainlaing komposisyon, apan usa ka susama nga mekanismo sa paglihok. Ang gasto sa mga droga magkalainlain pinauyon sa nasud sa produksiyon ug sa komposisyon sa mga tambal.

Ang presyo sa tambal nga Onglisa, nga naglakip sa saxagliptin, gikan sa 1700 hangtod 1900 nga mga rubles.

Ang bag-ong henerasyon sa mga tambal nagpaposible sa dali ug dali nga pagsulbad sa mga problema sa pag-alsa sa glucose sa mga pasyente nga adunay diabetes mellitus.

Samtang ang ilang lista dili pa kaayo lapad, usa ra nga tambal ang gihimo sa basehan sa saxagliptin, nga adunay positibo nga epekto sa pagtambal sa diabetes ug dili hinungdan sa usa ka kahimtang sa hypoglycemia. Sa parehas nga oras, adunay mga analogue nga adunay lainlaing aktibo nga sangkap, apan adunay parehas nga terapyutik nga epekto.