Pinasukad sa mga estadistika sa pagkuha sa mga droga sa tibuuk kalibutan, ang una nga lugar nga adunay usa ka dako nga margin gisakup sa mga statins sukad nga kini patente.
Ang Atorvastatin mao ang una nga tambal sa kini nga aksyon. Ang tambal gi-synthesize kaniadtong Agosto 1985 sa Alemanya.
Ang mga statins mga tambal nga gilaraw aron mapugngan ang hypercholesterolemia, ug ang atherosclerosis nga nag-uswag ingon usa ka sangputanan. Ang ilang paglihok mao ang pagtul-id sa mga timailhan sa profile sa lipid, pagtratar sa mga depekto sa pader sa vascular ug pagkunhod sa panghubag niini.
Ang epekto sa mga statins sa biosynthesis sa kolesterol
Ang mga statins nagpaubos sa kolesterol sa dugo pinaagi sa paglakip sa biosynthesis sa atay.
Alang sa usa ka labi ka maayo nga pagsabut niini, sulit ang paggahin sa tibuuk nga proseso sa mga yugto.
Adunay labaw pa kay sa kaluhaan nga mga sangkap nga nahilambigit sa proseso sa biosynthesis.
Alang sa kasayon sa pagtuon ug pagsabut, adunay upat ra ka punoan nga mga yugto:
- ang una nga yugto mao ang pagtipon sa usa ka igo nga kantidad sa glucose sa mga hepatocytes aron masugdan ang reaksyon, pagkahuman niini ang enzyme nga HMG-CoA reductase nagsugod nga isama sa proseso, sa ilawom sa impluwensya kung diin ang usa ka compound nga gitawag mevalonate giumol pinaagi sa biotransformation;
- unya ang nag-concentrate nga mevalonate nalambigit sa proseso sa phosphorylation, gilangkuban kini sa pagbalhin sa mga grupo nga posporus ug ang ilang pagkuha pinaagi sa adenosine tri-phosphate, alang sa synthesis sa mga gigikanan sa enerhiya;
- sa sunod nga yugto - ang proseso sa paghukum - naglangkob kini sa anam-anam nga paggamit sa tubig ug ang pagkakabig sa mevalonate ngadto sa squalene, ug dayon ngadto sa lanosterol;
- sa pagtukod sa doble nga mga bugkos, ang usa ka atom nga carbon gilakip sa lanosterol - kini ang katapusang yugto sa paggama sa kolesterol nga nahitabo sa usa ka espesyal nga organelle nga hepatocytes - ang endoplasmic reticulum.
Ang mga statins nakaapekto sa una nga yugto sa pagbag-o, pag-block sa enzyme nga HMG-CoA reductase ug hapit hingpit nga mohunong sa paghimo sa mevalonate. Ang kini nga mekanismo kasagaran sa tibuuk nga grupo. Mao nga kini una nga naugmad sa mga siyentipiko sa Aleman sa Pfizer kaniadtong miaging siglo.
Pagkahuman sa usa ka dekada nga mga pagsulay sa klinikal, ang mga statins nagpakita sa merkado sa parmasya. Ang una sa ila mao ang orihinal nga gamot nga Atorvastatin, ang nahabilin nagpakita sa ulahi ug ang mga kopya niini - kini ang gitawag nga mga generic.
Ang mekanismo sa paglihok sa lawas
Ang Tevastor usa ka ika-upat nga henerasyon nga statin nga adunay, ingon usa ka aktibo nga sangkap, rosuvastatin. Ang Tevastor usa ka labing inila nga derivatives sa Atorvastatin sa mga nasud nga CIS - ang tag-una niini.
Gipasabut sa mga pharmacodynamics ug pharmacokinetics kung giunsa ang paglihok ni Tevastor pagkahuman gisulod kini sa lawas sa tawo.
Ang pagsirit pinaagi sa mucous membrane sa tiyan, ang aktibo nga sangkap gidala sa agos sa dugo sa tibuuk nga lawas ug natipon sa atay pagkahuman sa lima ka oras. Ang katunga sa kinabuhi mao ang kaluhaan ka oras, nga nagpasabut nga molungtad ang mga kwarenta ka oras aron hingpit nga limpyohan kini. Ang tambal gipagawas sa mga natural nga agianan - gikuha sa mga tinai ang 90%, ang nahabilin nga kantidad gipagawas sa mga amimislon. Sa regular nga paggamit sa tambal, ang labing taas nga terapyutik nga epekto gipakita sa usa ka bulan pagkahuman sa pagsugod sa pagtambal.
Kung ang pasyente adunay mga sakit nga may sakit, ang mga parameter sa pharmacokinetic nagbag-o:
- Sa grabe nga pagkapakyas sa bato, kung ang clearance sa creatine mikunhod sa 4 nga mga beses o labaw pa, ang konsentrasyon sa rosuvastatin nagdugang sa 9 nga mga panahon. Sa mga pasyente sa hemodialysis, kini nga mga indigay nga pagtaas sa 45%;
- Sa kalumo ug kasarangan nga kapakyasan sa pantog, kung ang clearance labaw sa 30 mililitro matag minuto, ang konsentrasyon sa mga sangkap sa plasma nagpabilin sa lebel sa terapyutik;
- Sa napakyas nga pagkapakyas sa atay, ang pagtangtang sa katunga sa kinabuhi nga pagtaas, kana mao, ang aktibo nga mga sangkap nagpadayon sa pag-agos sa dugo. Mahimo kini nga hinungdan sa pagkalalasing, pagkadaot sa kidney, ug grabe nga pagkahilo. Busa, sa panahon sa pagtambal, kinahanglan nga istrikto nga motuman sa mga reseta sa doktor, aron mapugngan ang overdose ug sa oras aron makapasa sa mga control test;
Kung gigamit ang tambal, kinahanglan hinumdoman nga sa mga tawo sa lahi sa Asya, ang pagpagawas sa rosuvastatin hinay, busa kinahanglan nga i-preseta lamang ang mga minimum nga dosis.
Porma sa komposisyon ug dosis
Ang hitsura ug sulud sa mga tablet magkalainlain depende sa dosis.
Tevastor 5 milligrams - adunay usa ka lingin nga porma, kolor gikan sa sinaw nga dalag hangtod sa orange. Adunay mga impresyon sa duha nga mga bahin sa tablet: sa usa ka bahin sa porma sa letra N, sa laing bahin, ang numero 5. Kung gibuak ang tablet, mahimo nimo makita ang puti nga kinauyokan sa sulod, nga gilangkuban sa rosuvastatin nga asin;
Tevastor 10 milligrams, 20 milligrams, 40 milligrams - pink rounded ug biconvex tablet. Ang pagkulit sa kilid sa letra parehas, sa numero sa kilid nga katumbas sa dosis nga gipakita sa blister. Panahon sa sayup, ang usa ka puti nga sentro makita usab, nga gitabunan sa usa ka kabhang.
Ang komposisyon sa Tevastor parehas alang sa tanan nga mga dosis, ang kalainan naa lamang sa kantidad sa aktibo nga tambalan ug mga taghatag:
- rosuvastatin calcium - ang aktibo nga sangkap, gibabagan ang aktibo nga enzyme nga nagpabalhin sa glucose sa mevalonate;
- microcrystalline cellulose - usa ka nagapatubo nga baking powder, gipaila-ila aron madugang ang friability sa gastrointestinal tract;
- Ang lactose gigamit ingon usa ka tagpuno aron madugangan ang gidaghanon ug gibug-aton, kauban ang cellulose nga nagpadali sa pagkadunot;
- povidone ug crospovidone - usa ka babag aron masiguro nga komportable ang pagtulon;
- sodium stearine fumarate - nagpauswag sa pagkunhod sa tubig, nagpadali sa pagtrabaho sa press machine pinaagi sa pagkunhod sa adhesion sa apparatus.
Gawas pa sa kini nga mga sangkap, ang tambal naglangkob sa mga pink ug orange nga mga tina aron mahatagan ang mga tablet og makapahimuot nga kolor.
Panudlo alang sa paggamit sa drug
Adunay usa ka piho nga lista sa mga timailhan alang sa paggamit sa tambal.
Ang tanan nga mga timailhan gipakita sa mga panudlo alang sa paggamit.
Kini nga giya usa ka mandatory nga sangkap sa pagputos sa tambal nga gibaligya pinaagi sa network sa parmasya.
Ang mga nag-unang timailhan alang sa paggamit sa tambal mao ang:
- Ang primarya (nga adunay lamang kini nga low-density lipoproteins gipataas) ug gisagol (kaayo ubos nga density sa lipoproteins usab gibayaw usab) hypercholesterolemia. Apan lamang sa kaso kung ang usa ka pagtaas sa pisikal nga kalihokan, ang pagbiya sa dili maayo nga mga batasan ug pagkaon sa pagkaon dili nagdala sa husto nga epekto;
- Ang hypertriglycerinemia, nga adunay dungan nga pagdugang sa mga low density sa lipoproteins, kung ang usa ka higpit nga pagkaon wala nagpaubos sa kolesterol;
- Atherosclerosis - aron madugangan ang kantidad sa mga receptor sa lipoprotein nga density sa atay aron mapaubos ang konsentrasyon sa dili maayo nga kolesterol;
- Aron mapugngan ang pag-uswag sa mga komplikasyon sa cardiovascular sa atherosclerosis: acute myocardial infarction, ischemic stroke, angina pectoris, labi na sa presensya sa mga hinungdan nga peligro - pagpanigarilyo, pag-abuso sa alkohol, sobra nga katambok, sa edad nga 50 ka tuig.
Ang mga panudlo alang sa paggamit nagpahimutang tin-aw nga gitugotan nga mga dosis sa pagkuha sa tambal.
Pag-ayo sa binaba, pag-inom og daghang tubig, bisan unsa ang kan-anan, nga wala’y pag-chewing o pagbuak. Gisugyot ang pag-inom sa gabii, tungod kay sa adlaw ang pagpaayo sa tambal nga gikutkog, ug daghang kantidad niini gipagawas gikan sa lawas.
Ang pasiuna nga dosis 5 mg 1 nga oras matag adlaw. Kada bulan, kinahanglan nga moagi sa pagpugong sa lipid ug konsultasyon sa doktor. Sa wala pa magsugod pagtambal, ang usa ka cardiologist obligado nga maghatag usa ka giya alang sa pagpasok ug ipasabut kung unsang mga epekto ang kinahanglan mohunong sa pagkuha ug mangayo tabang sa usa ka pasilidad sa medikal.
Dugang pa, sa tanan nga oras sa pagtambal kinahanglan nga sundon ang usa ka pagkaon nga hypocholesterol, ug kini nagpasabut nga higpit nga gipugngan ang pag-inom sa tambok, pritong pagkaon, itlog, harina ug matam-is nga pagkaon.
Mga epekto sa pathological sa lawas
Ang mga kiliran sa epekto giklasipikar sumala sa kadaghan sa paglungtad ingon kanunay, talagsaon ug talagsa ra.
Kanunay - usa ka kaso matag usa ka gatus nga mga tawo - pagkahilo, kasakit sa mga templo ug liog, pag-uswag sa tipo nga diabetes 2, kasukaon, pagsuka, pagkasuko, sakit sa kaunuran, asthenic syndrome;
Rare - usa ka kaso matag 1000 nga mga tawo - mga reaksiyon sa alerdyi sa mga sangkap sa tambal gikan sa urticaria hangtod sa edema ni Quincke, mahait nga pancreatitis (panghubag sa pancreas), panit sa panit, myopathy;
Talagsaon nga talagsa ra - 1/10000 nga mga kaso - ang rhabdomyolysis nahitabo, kini ang pagkaguba sa kaunuran nga kaunuran nga adunay pagpagawas sa mga naguba nga mga protina sa agos sa dugo ug ang pagkaguba sa pantog nga pagkapakyas.
Ang mga contraindications sa paggamit sa tambal mao ang mga mosunod nga mga kaso:
- Ang pagmabdos - Rosuvastatin makahilo kaayo sa fetus tungod kay, pinaagi sa pagpugong sa synthesis sa kolesterol, kini makabalda sa pagporma sa dingding sa selyula. Kini, sa baylo, modala ngadto sa intrauterine retardation pagtubo, daghang mga kapakyasan sa organ, ug sindrom sa paghinga sa respiratoryo. Ang fetus mahimo’g mamatay o matawo nga adunay grabe nga mga pagkadaut, busa, hugot nga girekomenda nga ang ubang mga tambal nga gireseta alang sa usa ka mabdos nga pasyente.
- Ang pagpapas sa dughan - wala kini nasulayan sa mga pagtuon sa klinika, busa ang mga risgo dili mahunahuna. Sa kini nga panahon, ang drug kinahanglan nga gipasagdan.
- Ang mga bata ug mga tin-edyer tungod sa dili hingpit nga organogenesis mahimong makuha ang mga pagkadaut, busa, ang pagdawat sa 18 ka tuig gidili.
- Grabe nga kapakyasan sa pantog.
- Mga sakit sa atay, mahait o laygay.
- Sa pagkatigulang, gikinahanglan nga magreseta sa tambal nga may panagana. Ang pagsugod sa dosis nga 5 mg, maximum dili sobra sa 20 mg matag adlaw ubos sa higpit nga pagdumala sa medisina.
- Pagkahuman sa paglipat sa organ tungod sa dili katupngan nga cyclosporine, nga nagpugong sa reaksyon sa pagsalikway ug rosuvastatin.
- Kauban sa anticoagulants, tungod kay ang Tevastor potensyon sa ilang aksyon, nagdugang nga oras sa prothrombin. Mahimo kini mapuno sa internal pagdugo.
- Dili nimo makuha kini sa ubang mga statins ug hypocholesterolemic nga tambal tungod sa kombinasyon sa mga pharmacokinetics.
- Pagkalihok sa lactose.
Dugang pa, gidili ang pag-inom og tambal kung ang usa ka pasyente adunay reaksyon nga sobrang pagkasensitibo sa bisan unsang sangkap sa tambal.
Ang kasayuran bahin sa mga statins gihatag sa video sa kini nga artikulo.
