Ang Thiazolidinediones usa ka bag-ong grupo sa mga tambal nga antidiabetic oral. Sama sa mga biguanides, wala nila mabug-atan ang pancreas, nga gipukaw ang paghimo sa endogenous insulin, apan gipakunhod ra ang pagsukol sa mga selyula sa hormone.
Gawas sa pag-normalize sa glycemia, ang mga tambal nagpauswag usab sa lipid spectrum: ang konsentrasyon sa HDL nagdugang, ang lebel sa triglycerol mikunhod. Tungod kay ang epekto sa mga tambal gibase sa pagpadasig sa transkripsyon sa gene, ang kamalaumon nga resulta gikan sa pagtambal mahimong mapaabut sa 2-3 nga bulan. Sa mga pagsulay sa klinikal, ang monotherapy nga adunay thiazolidinediones mikunhod ang glycated hemoglobin sa 2%.
Ang mga tambal sa kini nga grupo hingpit nga gihiusa sa uban pang mga ahente nga antidiabetic - metformin, insulin, sulfonylurea derivatives. Ang kombinasyon sa metformin posible tungod sa lainlaing mekanismo sa paglihok: ang mga biguanides makapugong sa glucogenesis, ug ang thiazolidinediones nagdugang paggamit sa glucose.
Dili usab sila makapukaw sa usa ka hypoglycemic nga epekto sa monotherapy, apan, sama sa metformin, sa komplikado nga therapy sa mga tambal nga hypoglycemic mahimong hinungdan sa mga sangputanan.
Ingon nga mga tambal nga nagdugang sa pagkasensitibo sa mga receptor sa insulin, ang thiazolidinediones usa sa labing nagpangako nga tambal alang sa pagdumala sa type 2 diabetes. Ang epekto sa pagpugong human sa pagkuha sa tambal molungtad hangtod 8 ka bulan pagkahuman sa kurso.
Adunay usa ka hypothesis nga ang mga droga sa kini nga klase mahimong magtul-id sa genetic nga depekto sa metabolic syndrome, paglangan sa pag-uswag sa type 2 diabetes hangtod sa hingpit nga kadaugan sa sakit.
Sa mga thiazolidinediones, ang ika-2 nga henerasyon nga tambal nga Aktos sa pharmacological nga kompanya nga "Eli Lilly" (USA) narehistro sa merkado sa Russia karon. Ang paggamit niini nagbukas sa bag-ong mga posibilidad dili lamang sa diabetes, kundi usab sa kardiology, diin gigamit ang tambal aron mapugngan ang mga pathologies sa mga vessel sa kasingkasing ug dugo, tungod sa resistensya sa insulin.
Ang porma sa dosis ug komposisyon sa Pioglitazone
Ang batakan nga sangkap sa tambal mao ang pioglitazone hydrochloride. Sa usa ka tablet, ang kantidad niini magdepende sa dosis - 15 o 30 mg. Ang aktibo nga tambalan sa pagpormula gidugangan sa lactose monohidrat, hydroxypropyl cellulose, calcium carboxymethyl cellulose, magnesium stearate.
Ang orihinal nga puti nga mga tablet mahimong mailhan pinaagi sa porma nga dagway sa pag-ukit ug pagkulit sa "15" o "30".
Sa usa ka plate 10 papan, sa usa ka kahon - 3-10 ang ingon nga mga plato. Ang kinabuhi sa estante sa drug 2 ka tuig. Alang sa pioglitazone, ang presyo nagdepende dili lamang sa dosis sa tambal, apan usab sa heneral nga taggama: 30 papan sa India Pioglar 30 mg ang matag usa mahimo nga mapalit alang sa 1083 rubles, 28 papan sa Irish Actos 30 mg matag usa - alang sa 3000 rubles.
Mga kinaiya sa pharmacological
Ang Pioglitazone usa ka oral nga hypoglycemic nga tambal sa klase nga thiazolidinedione. Ang kalihokan sa tambal nalangkit sa presensya sa insulin: pagpaubos sa threshold sa pagkasensitibo sa atay ug mga tisyu sa hormone, gipataas ang gasto sa glucose ug gipamubu ang paggama niini sa atay. Kung ikumpara sa mga gamot sa sulfonylurea, ang pioglitazone wala makapukaw sa mga b cells nga responsable sa paghimo sa insulin ug dili mapadali ang ilang pagkatigulang ug nekrosis.
Ang pagkunhod sa resistensya sa insulin sa type 2 diabetes makatabang sa pag-normalize sa glycemic profile ug glycated hemoglobin values. Sa mga sakit sa metaboliko, ang tambal nakatampo sa pagtaas sa lebel sa HDL ug pagkunhod sa lebel sa triglycerol. Ang sulud sa tibuuk nga kolesterol ug LDL nagpabilin nga wala mausab.
Kung nakasulod kini sa digestive tract, ang tambal aktibo nga nasuhop, nga nakaabut sa mga kantidad sa limit sa dugo pagkahuman sa 2 ka oras nga adunay bioavailability nga 80%. Ang usa ka proporsyonal nga pagtaas sa konsentrasyon sa tambal sa dugo nga natala alang sa mga dosages gikan sa 2 ngadto sa 60 mg. Ang usa ka lig-on nga sangputanan nga nakab-ot human sa pagkuha sa mga papan sa una nga 4-7 ka adlaw.
Ang gibalik-balik nga paggamit dili makapahagit sa panagtipon sa tambal. Ang rate sa pagsuyup dili magdepende sa oras sa pagdawat sa mga sustansya.
Ang Pioglitazone giwagtang sa mga feces (55%) ug ihi (45%). Ang tambal, nga gipagawas sa usa ka wala nagbag-o nga porma, adunay tunga nga kinabuhi nga 5-6 nga oras, alang sa mga metabolite niini, 16-23 nga oras.
Ang edad sa usa ka diabetes dili makaapekto sa mga pharmacokinetics sa tambal. Sa mga pagbulag sa pantog, ang sulud sa glitazone ug mga metabolite mahimong mubu, apan ang clearance mahimong parehas, busa ang konsentrasyon sa libre nga tambal nga gipadayon.
Sa pagkapakyas sa atay, ang tibuuk nga lebel sa tambal sa dugo kanunay, nga adunay pagtaas sa gidaghanon sa pag-apod-apod, mahanaw ang clearance, ug ang bahin sa libre nga tambal nga madugangan.
Mga timailhan alang sa paggamit
Ang Pioglitazone gigamit aron makontrol ang type 2 nga diabetes sama sa monotherapy ug sa komplikado nga pagtambal, kung ang mga pagbag-o sa estilo sa kinabuhi (nutrisyon nga adunay gamay nga karbohidrat, igo nga kalihokan sa lawas, pagpugong sa kahimtang sa emosyonal) dili hingpit nga makabayad sa glycemia.
Sa komplikado nga pagtambal, gigamit ang doble nga regimens nga adunay metformin (labi na sa hilabihang katambok), kung ang monotherapy nga adunay metformin sa mga therapeutic dosis wala maghatag sa 100% nga kontrol sa glycemic. Sa kaso sa mga contraindications alang sa metformin, ang pioglitazone giubanan sa mga tambal nga sulfonylurea, kung ang paggamit sa ulahi sa monotherapy wala maghatag sa gitinguha nga sangputanan.
Ang usa ka kombinasyon sa pioglitazone ug sa triple nga kombinasyon sa metformin ug sulfonylurea nga posible, labi na sa mga pasyente nga tambal, kung ang mga nagligad nga laraw dili maghatag usa ka normal nga profile sa glycemic.
Ang mga tableta angay usab alang sa diabetes nga type 2 nga nagsalig sa insulin, kung ang mga pag-inject sa insulin dili igo nga pagkontrol sa diabetes, ug ang metformin kontra o wala gitugot sa pasyente.
Contraindications
Dugang sa sobrang pagkasensitibo sa sangkap sa pormula, dili girekomenda ang pioglitazone:
- Mga pasyente nga adunay type 1 nga sakit;
- Sa diabetes nga ketoacidosis;
- Ang mga pasyente nga adunay grabe nga mga dysfunction sa atay;
- Kung sa anamnesis - cardiac nga mga pathologies sa art. Ako - IV NYHA;
- Sa macroscopic hematuria sa dili sigurado nga etiology;
- Diabetics nga adunay oncology (kanser sa pantog).
Pakigsulti sa droga
Ang hiniusa nga paggamit sa pioglitazone sa digoxin, warfarin, fenprocoumone ug metformin wala magbag-o sa ilang kapabilidad sa pharmacological. Dili makaapekto sa mga pharmacokinetics ug ang paggamit sa glitazone nga adunay mga sulud nga sulfonylurea.
Ang mga pagtuon bahin sa interaksiyon sa pioglitazone sa oral contraceptives, calcium channel blockers, cyclosporine, ug HMCA-CoA reductase inhibitors wala magpadayag mga pagbag-o sa ilang mga kinaiya.
Ang nagkauyon nga paggamit sa pioglitazone ug gemfibrozil naghagit sa pagdugang sa AUC sa glitazone, nga nagpaila sa pagsalig sa panahon-konsentrasyon, sa 3 nga beses. Ang ingon nga kahimtang nagdugang ang mga higayon sa pagtan-aw sa mga dili gusto nga mga epekto nga gisaligan sa dosis, busa, ang dosis sa pioglitazone kinahanglan nga itakda kung gihiusa sa usa ka inhibitor.
Ang rate sa pioglitazone nagdugang kon ang rifampicin gigamit nga managsama. Ang pag-monitor sa glycemia gimando.
Mga rekomendasyon alang sa paggamit Pioglitazonum
Ang mga panudlo sa Pioglitazone alang sa paggamit girekomenda nga ang mga diabetes mogamit 1 p. / Adlaw. Ang tablet gilamoy sa tibuuk nga tubig, gipili sa doktor ang dosis nga nag-asoy sa miaging therapy, edad, yugto sa sakit, magkatukma nga mga pathologies, mga reaksyon sa lawas.
Sa komplikado nga pagtambal sa insulin, ang dosis sa naulahi nabag-o sumala sa pagbasa sa glucometer ug mga bahin sa pagkaon.
Alang sa mga tigulang nga diabetes, dili kinahanglan nga usbon ang dosis, magsugod sila sa usa ka gamay, pagdugang nga anam-anam, labi na sa mga hiniusa nga pamaagi - kini gipasimple ang pagpahiangay ug gipakunhod ang kalihokan sa mga epekto.
Sa mga pagbulag sa pantog (clearance sa creatinine nga labi ka daghan sa 4 ml / min.), Ang Glitazone gireseta ingon nga naandan, wala kini gipakita alang sa mga pasyente nga hemodialysis, ingon man usab sa kapakyasan sa atay.
Dugang nga mga rekomendasyon
Ang pagka-epektibo sa piniling regimen gisusi matag 3 ka bulan gamit ang glycated hemoglobin assays. Kung wala’y igong reaksyon, hunong sa pagkuha sa tambal. Ang dugay nga paggamit sa pioglitazone nagdala usa ka potensyal nga peligro, busa, kinahanglan nga bantayan sa doktor ang luwas nga profile sa tambal.
Ang tambal makahimo sa pagpugong sa likido sa lawas ug gipalala ang kahimtang sa pagkapakyas sa kasingkasing. Kung ang usa ka diabetes adunay mga hinungdan sa risgo sa dagway sa pagkahamtong, usa ka atake sa kasingkasing o sakit sa coronary sa kasingkasing, kinahanglan ang dyutay nga pagsugod.
Posible ang titration sa positibo nga dinamika. Ang kini nga kategoriya sa mga diabetes kinahanglan kanunay nga pag-monitor sa ilang kahimtang sa kahimsog (gibug-aton, paghubag, mga timailhan sa sakit sa kasingkasing), labi na sa usa ka gamay nga reserba sa diastolic.
Ang partikular nga atensyon sa pag-andam sa tambal kinahanglan nga ihatag sa mga diabetes sa usa ka hamtong (gikan sa 75 ka tuig) nga edad, tungod kay wala’y kasinatian sa paggamit sa tambal alang sa kini nga kategoriya. Sa kombinasyon sa pioglitazone sa insulin, ang mga pathology sa kasingkasing mahimong mapalambo. Sa kini nga edad, ang risgo sa kanser, nagkadaghan ang mga bali, mao nga kung mag-preseta og tambal, kinahanglan nga susihon ang tinuod nga mga benepisyo ug potensyal nga kadaut.
Ang mga pagsulay sa klinika nagpamatuod sa usa ka dugang nga posibilidad sa pagpalambo sa kanser sa pantog human sa pag-ut-ot sa pioglitzone. Bisan pa sa gamay nga peligro (0,06% kumpara sa 0.02% sa control group), ang tanan nga mga hinungdan nga nagpukaw sa kanser (pagpanigarilyo, makadaot nga produksiyon, pag-irradiation sa pelvic, edad) kinahanglan nga susihon.
Sa wala pa gitudlo ang tambal, gisusi ang mga enzyme sa atay. Sa usa ka pagtaas sa ALT sa 2.5 nga mga panahon ug sa mahait nga kapakyasan sa atay, ang tambal contraindicated. Sa kasarangan nga kagrabe sa mga pathologies sa atay, ang pioglitazone gikuha nga mag-amping.
Sa mga simtomas nga adunay sakit nga hepatic (dyspeptic disorder, sakit sa epigastric, anorexia, kanunay nga pagkakapoy), ang mga enzyme sa atay gisusi. Ang pagpagawas sa pamatasan sa 3 nga beses, ingon man ang hitsura sa hepatitis, kinahanglan usa ka hinungdan sa paghawa sa droga.
Sa usa ka pagkunhod sa resistensya sa insulin, usa ka pag-apod-apod usab nga tambok nahitabo: mikunhod ang visceral, ug nagdugang ang pagtaas sa tiyan. Kung ang gibug-aton sa timbang nalangkit sa edema, hinungdan nga pugngan ang paglihok sa kasingkasing ug paggamit sa kaloriya.
Tungod sa pagtaas sa gidaghanon sa dugo, ang hemoglobin mahimong mokunhod sa aberids nga 4%. Ang managsama nga mga pagbag-o naobserbahan kung nagkuha sa uban pang mga tambal nga antidiabetic (alang sa metformin - 3-4%, mga pagpangandam sa sulud nga sulud - 1-2%).
Sa doble ug triple nga mga kombinasyon sa pioglitazone, serye sa insulin ug sulfonylurea, nagdugang ang risgo sa hypoglycemia. Sa komplikado nga terapiya, hinungdanon ang titration sa dosis.
Ang Thiazolidinediones mahimong makatampo sa ningdaot nga panan-aw ug pagbuak. Kung nagkontak sa usa ka ophthalmologist, hinungdanon nga ikonsiderar ang posibilidad sa macular edema nga adunay pioglitazone. Adunay usa ka peligro sa mga bali sa bukog.
Tungod sa dili igo nga basehan sa ebidensya alang sa pagkaepektibo ug luwas bahin sa pagmabdos ug lactation, ang mga kababayen-an wala gireseta nga polyglitazone sa kini nga mga panahon. Ang tambal sa kontra sa bata.
Kung nagmaneho ang mga salakyanan o komplikado nga mga mekanismo, ang posibilidad sa mga epekto sa pagkahuman sa paggamit sa glitazone kinahanglan nga tagdon.
Sobrang mga epekto ug dili gusto
Sa monotherapy ug sa komplikado nga mga laraw, natala ang mga dili maayong mga hitabo:
- Macular edema, pagkadaotan sa panan-aw;
- Anemia
- Hypersthesia, sakit sa ulo;
- Mga impeksyon sa sistema sa respiratory, sinusitis ug pharyngitis;
- Alerdyi, anaphylaxis, sobrang pagkasensitibo, angioedema;
- Ang pagkunhod sa kalidad sa pagkatulog;
- Ang mga hubag sa lainlaing kinaiya: polyp, cysts, cancer;
- Ang mga bali ug kasakit sa mga tumoy;
- Disgrasya rhythm disorder;
- Dasok nga erectile;
Hypoglycemia, dili makontrol nga gana;- Hypesthesia, ningdaot nga koordinasyon;
- Vertigo;
- Ang pagtaas sa timbang ug pagtubo sa ALT;
- Glucosuria, proteinuria.
Hypoglycemia, dili makontrol nga gana;Gisulayan sa mga pagtuon ang pagkaluwas sa usa ka dosis nga 120 mg, nga ang mga boluntaryo mikuha 4 ka adlaw, ug pagkahuman sa laing 7 nga adlaw sa 180 mg. Wala’y nakit-an nga mga simtomas sa sobra nga dosis.
Ang mga kahimtang sa hypoglycemic posible uban ang usa ka komplikado nga regimen nga adunay pagpangandam sa insulin ug sulfonylurea. Ang therapy adunay simtomatiko ug pagsuporta.
Pioglitazone - mga analogue
Sa merkado sa antibiotics sa US, usa sa labing kadaghan sa kalibutan, ang pioglitazone nag-okupar sa usa ka bahin nga ikatandi sa metformin. Sa mga contraindications o dili maayo nga pagtugot, ang pioglitazone mahimong mapulihan sa Avandia o Roglit - mga analogue nga gipasukad sa rosiglitazone - usa ka tambal nga parehas nga klase sa thiazolidinediones, bisan pa, ang mga dugay nga panagna sa kini nga grupo makapahigawad.
Pagpakunhod sa resistensya sa insulin ug biguanides. Sa kini nga kaso, ang pyoglizatone mahimong mapulihan sa Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin ug uban pang mga tambal nga nakabase sa metformin.
Gikan sa badyet nga bahin sa mga tambal nga hypoglycemic, popular ang mga analogue sa Russia: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. Tungod sa usa ka lig-on nga lista sa mga contraindications, ang ihap diin ang pagtaas sa komplikado nga therapy, ang usa kinahanglan mag-amping sa pagpili sa mga analogue.
Pagsusi sa Consumer
Mahitungod sa pioglitazone, gisagol ang mga pagsusi sa mga diabetes. Kadtong gikuha ang orihinal nga mga tambal nakamatikod sa taas nga pagkaepektibo ug usa ka minimum nga mga epekto.
Ang konklusyon dili patas: ang tambal sa tinuud nga pagkunhod sa lebel sa glycemia, glycated hemoglobin ug bisan ang panginahanglan alang sa insulin (labi na sa komplikado nga pagtambal). Apan dili kini angay alang sa tanan, mao nga dili ka kinahanglan mag-eksperimento sa kahimsog, pagkuha sa tambal sa tambag sa mga higala. Ang usa ka espesyalista lamang ang makahimo sa pagdesisyon nga mahimo ang ingon nga therapy ug ang algorithm alang sa pagdawat pioglitazone.
Mahibal-an nimo ang dugang bahin sa paggamit sa thiazolidinediones sa klinikal nga praktis gikan sa video:
