VILDAGLIPTIN - MGA PANUDLO ALANG SA PAGGAMIT, PRESYO, MGA PAGSUSI UG MGA ANALOGUE

Send

Ang diabetes uban ang ikaduha nga tipo sa sakit dili kanunay makontrol ang asukal sa tabang sa mga diyeta nga adunay ubos nga karbohidrat ug dosed nga kalihokan sa lawas. Ang pag-andar sa pancreas nagkalala matag tuig. Sa ingon nga mga kaso, ang mga papan sa vildagliptin, usa ka bag-ong henerasyon nga tambal nga hypoglycemic nga adunay usa ka talagsaon nga mekanismo nga wala makapukaw o makapugong, apan gipahiuli ang relasyon sa sulod sa islet tali sa α ug β nga mga selula sa pancreas, makatabang.

Unsa ka epektibo ug luwas kini alang sa dugay nga paggamit, ug unsa nga lugar ang nasunud sa vildagliptin taliwala sa tradisyonal nga mga analogo ug alternatibo nga mga ahente nga antidiabetic?

Kasaysayan sa incretin

Niadtong 1902, sa London, duha ka propesor sa physiology sa unibersidad nga si Ernest Starling ug William Bylize ang nakadiskobre sa usa ka sangkap sa mucus sa tinai sa usa ka baboy nga nagpukaw sa pancreas. 3 ka tuig ang milabay gikan sa dili makit-an nga pagdiskobre ngadto sa aktuwal nga pagpatuman niini. Benjamin More gikan sa Liverpool nagreseta sa usa ka pasyente sa type 2 diabetes nga adunay usa ka kinuha sa mucous membrane sa duodenum nga 14 g tulo ka beses sa usa ka adlaw. Sa unang bulan sa ingon nga pagtambal, ang asukal sa ihi nahulog gikan sa 200 g hangtod sa 28 g, ug pagkahuman sa 4 nga bulan wala kini matino sa mga pag-analisar, ug ang pasyente mibalik sa trabaho.

Ang ideya wala makakuha dugang nga pag-uswag, tungod kay sa daghang oras adunay daghang lainlaing mga sugyot kung giunsa ang pagtratar sa mga pasyente nga diabetes, apan ang tanan nahalab sa pagkadiskobre sa insulin kaniadtong 1921, nga sa dugay nga panahon natabok ang tanan nga mga kalamboan. Ang panukiduki sa incretin (ang gitawag nga substansiya nga nahilayo gikan sa mucus sa taas nga bahin sa porcine intestine) gipadayon lamang pagkahuman sa 30 ka tuig.

Sa 60s sa miaging siglo, ang mga propesor nga si M. Perley ug H. Elric nagpadayag usa ka epekto sa risetin: nadugangan ang produksiyon sa insulin sa background sa oral glucose load kon itandi sa intravenous infusion.

Sa 70s, usa ka glucose nga nakadawat sa glucose nga insulinotropic (HIP) gipaila, nga gipasimple sa mga bongbong sa tinai. Ang iyang mga katungdanan mao ang pagpauswag sa biosynthesis ug pagtago sa glucose nga adunay glucose, ingon man ang hepatic lipogenesis, mga kaunuran ug tisyu sa adipose, pagkaylap sa P-cells, pagdugang sa ilang pagkasensitibo sa apoptosis.

Sa mga tuig 80, ang mga publikasyon nagpakita sa pagtuon sa tipo nga sama sa peptide nga glukosa (GLP-1), nga gisagop sa mga selula sa L gikan sa proglucagon. Duna usab kini kalihokan nga insulinotropic. Gipasabut ni Propesor G. Bell ang istruktura niini ug gilaraw ang usa ka bag-ong vector alang sa pagpangita alang sa usa ka orihinal nga pamaagi sa pagtambal sa diabetes (itandi sa tradisyonal nga metformin ug mga pagpangandam nga metanyo sa sulud).

Ang panahon sa mga incretins pagtaas sa 2000, kung ang katapusan sa kalibutan wala na nahinabo, ug ang una nga mensahe gipresentar sa Kongreso sa US diin gipakita ni Propesor Rottenberg nga usa ka sangkap nga DPP 728 nga wala’y sapayan, bisan unsa pa ang paggamit sa pagkaon, nagpugong sa DPP-4 sa mga tawo.

Ang tiglalang sa una nga tigpanghilam sa DPP 728 (vildagliptin) mao si Edwin Willhauer, usa ka empleyado sa laboratoryong pang-agham sa kompanya nga Swiss Novartis.

Ang molekula makapaikag nga kini nagbugkos sa tin-aw kaayo pinaagi sa oxygen sa amino acid nga responsable alang sa kalihokan sa catalytic sa DPP-4 nga tawo nga enzyme.

Ang substansiya nakuha ang ngalan niini gikan sa una nga tulo ka mga letra sa apelyido niini - VIL, YES - Dipeptidyl Amine Peptidase, GLI - ang panghimatuud nga gigamit sa WHO alang sa mga tambal nga antidiabetic, TIN - ang hulut nga nagsimbolo sa usa ka inhibitor sa enzyme.

Ang kalampusan mahimo nga giisip nga buhat ni Propesor E. Bossi, diin siya nangatarungan nga ang paggamit sa vildagliptin nga adunay metformin nakunhuran ang rate sa glycosylated hemoglobin nga labaw pa sa 1%. Dugang sa usa ka kusog nga pagkunhod sa asukal, ang tambal adunay ubang mga posibilidad:

Gipauswag ang posibilidad sa hypoglycemia sa 14 nga mga panahon, kung itandi sa mga gigikanan sa sulfonylurea (PSM);
Sa usa ka taas nga kurso sa pagtambal, ang pasyente dili makakuha og gibug-aton;
Nagpalambo sa function sa cell-cell.

Ang tambal nawala gikan sa yano nga pagkunhod sa mga asukal sa dugo ngadto sa mga epekto nga adunay pagsalig sa glucose nga pathophysiological nga gigamit ang tanan nga mga modernong teknolohiya.

Dili sama sa mga algorithm sa Amerikano nga nagbutang sa vildagliptin sa ika-2 nga linya sa mga droga nga nagpaubos sa asukal, gibutang sa mga doktor sa Ruso ang mga incretin sa 1-2-3 nga mga lugar kung gipili ang mga tambal nga hypoglycemic, bisan pa sa kadaghanan nga ang labing barato karon nga mga sulud sa sulud nga sulud sa sulud.

Ang Vildagriptin (ang ngalan sa gamot sa Galvus) nagpakita sa merkado sa parmasyutiko sa Russia kaniadtong 2009.

Nahibal-an sa mga siyentipiko sa Russia nga kinahanglan nga magpili sa mga kombinasyon sa pag-normalize sa glycemia uban ang Galvus inubanan sa ubay-ubay nga mga matang sa mga tambal nga nakaapekto sa lainlaing mga mekanismo sa pag-uswag sa sakit (pagkasensitibo sa hormone, pagprodyus sa insulin, synthion sa glucagon). Sa pagsugod, kung ang glycosylated hemoglobin labi na sa 9%, sa pagkawala sa gipahayag nga mga sintomas sa klinikal nga decompensation o sa pagpadako sa regimen sa pagtambal, posible ang usa ka kombinasyon sa mga tambal nga 2-4.

Mga Features sa Pharmacological sa Vildagliptinum

Ang Vildagliptin (sa resipe, sa Latin, ang Vildagliptinum) usa ka representante sa klase sa mga tambal nga hypoglycemic nga gilaraw aron pukawon ang mga islet sa Langerhans ug selectively nga likayan ang dipeptidyl peptidase-4. Ang kini nga enzyme adunay makapaguol nga epekto sa type nga peptide nga sama sa glucagon (GLP-1) ug glucose nga gipasukad sa glucose nga insulinotropic (HIP) (labaw pa sa 90%). Ang pagkunhod sa kalihokan niini, ang incretin makapadali sa paghimo sa GLP-1 ug HIP gikan sa tinai hangtod sa agianan sa dugo sa maadlaw. Kung ang sulud sa peptide hapit sa normal, ang mga β-cells mas dali nga makuhaan og glucose, ug nagdugang ang produksiyon sa insulin. Ang lebel sa kalihokan sa cells-cells direkta nga katimbang sa ilang kaluwasan. Kini nagpasabut nga sa nondiabetics, ang paggamit sa vildagliptin dili makaapekto sa synthesis sa insulin ug glucose. Usa ka dosis nga 50-100 mg / adlaw alang sa mga may diyabetis. naghatag usa nga makanunayon nga pagdugang sa kahusayan sa mga β-cells.

Dugang pa, kung ang tambal nagdasig sa paghimo sa GLP-1 peptide, ang pagkasunud sa glucose usab nagdugang sa α-cells nga nag-neutralize sa epekto sa glucagon. Ang Hygglucagonemia adunay hinungdanon nga papel sa pagpauswag sa mga sunod nga proseso sa pathological. Ang pagkatalagsaon sa droga mao nga dili lamang kini nagapukaw sa mga proseso, gipahiuli niini ang pagpaandar sa mga selula sa α ug β. Gipamatud-an dili lamang ang pagka-epektibo niini, apan usab luwas nga adunay malungtarong paggamit.

Pinaagi sa pagdugang sa sulud sa GLP-1, ang vildagliptin nagdugang sa pagkasensitibo sa α-cells sa glucose. Nakatabang kini aron mapugngan ang paghimo sa glucagon, pagkunhod sa panahon sa mga pagkaon nga makunhuran ang resistensya sa insulin.

Ang pagdugang sa ratio sa insulin / glucagon nga adunay hyperglycemia batok sa background sa usa ka hataas nga sulud sa GLP-1 ug ang HIP nagpukaw sa pagkunhod sa pagtago sa glycogen sa atay bisan unsang oras, bisan unsa pa ang pagkaon sa pagkaon.

Ang tanan nga kini nga mga hinungdan naghatag lig-ong kontrol sa glycemic.

Ang usa pa nga dugang nga mapaayo nga metabolismo sa lipid, bisan kung wala’y direktang koneksyon tali sa epekto sa mga peptides ug β-cells sa kini nga butang.

Sa pipila nga mga droga, nga adunay pagtaas sa sulud sa GLP sa tipo 1, ang pagbakwit sa mga sulud nga hinay, apan sa paggamit sa vildagliptin, wala’y parehas nga mga pagpakita ang natala.

Kadaghanan ug dugay nga mga pagtuon sa incretin ang gihimo sa daghang mga nasud. Kung nahurot ang Galvus, ang 5795 nga mga diabetes sa type 2 nga sakit nga nagdala sa tambal sa puro nga porma niini o sa kombinasyon sa mga ahente nga hypoglycemic ang natala nga pagkunhod sa asukal sa pagpuasa ug glycosylated hemoglobin.

Ang mga Pharmacokinetics sa vildagliptin

Ang bioavailability sa tambal mao ang 85%, pagkahuman sa oral nga administrasyon kini paspas nga nasuhop. Human sa pagkuha sa pildora sa wala pa pagkaon, ang labing taas nga sulud nga metabolite naobserbahan pagkahuman sa 1 ka oras. 45 minuto Kung gikuha nimo ang tambal nga adunay pagkaon, ang pagsuyup sa tambal pagkunhod sa 19%, ug ang oras sa pag-abut niini nadugangan sa 45 minuto. Ang inhibitor huyang nga nagbugkos sa mga protina - 9% ra. Sa pagpuga sa intravenous, ang gidaghanon sa pag-apod-apod mao ang 71 ka litro.

Ang panguna nga ruta sa paggawas sa metabolite mao ang biotransformation, wala kini ka-metabolize sa cytochrome P450, dili kini usa ka substrate, ug dili kini makapugong sa mga isoenzymes. Busa, ang potensyal alang sa pakigsulti sa tambal sa incretin gamay.

Gibana-bana nga 85% sa vildagliptin nga gipagawas sa mga kidney, 15% nga giproseso nga mga tinai. Bisan unsa ang dosis, ang pagwagtang katunga sa kinabuhi nga molungtad sa 3 ka oras.

Porma nga pagpagawas sa Galvus

Ang Swiss nga kumpanya nga si Novartis Pharma naghimo sa Galvus sa mga papan nga may gibug-aton nga 50 mg. Sa network sa parmasya, makita nimo ang duha nga mga matang sa tambal nga gibase sa vildagliptin. Sa usa ka kaso, ang vildagliptin naglihok ingon aktibo nga sangkap, sa lain - metformin. Mga Porma sa Pagbalhin:

"Pure" vildagliptin - 28 tab. 50 mg matag usa;
Vildagliptin + metformin - 30 tab. 50/500, 50/850, 50/1000 mg matag usa.

Ang pagpili sa tambal ug regimen mao ang kahanas sa endocrinologist. Alang sa vildagliptin, ang mga panudlo alang sa paggamit adunay usa ka gibanabana nga lista sa mga sumbanan nga dosis. Ang incretin gigamit alang sa monotherapy o sa usa ka komplikado nga porma (uban ang insulin, metformin ug uban pang mga tambal nga antidiabetic). Ang adlaw-adlaw nga dosis 50-100 mg.

Kung ang Galvus gireseta uban sa sulfonylureas, ang usa ka dosis kada adlaw mao ang 50 mg. Uban sa pagtudlo sa 1 nga tablet, nahubog kini sa buntag, kung duha, dayon sa buntag ug gabii.

Sa hiniusa nga regimen vildagliptin + metformin + sulfonylurea derivatives, ang standard nga adlaw-adlaw nga rate mikabat sa 100 mg.

Ang nag-unang aktibo nga sangkap sa mga tambal sa kidney gipagawas sa porma sa usa ka dili aktibo nga metabolite; mahimo’g ang pag-adjust sa dosis sa mga patolohiya sa bato.

Pagbutang usa ka kit sa first-aid nga adunay tambal sa usa ka lugar nga dili madawat sa atensyon sa mga bata. Mga kondisyon sa pagtipig sa temperatura - hangtod sa 30 ° С, kinabuhi sa estante - hangtod sa 3 ka tuig. Delikado ang pagkuha sa mga expired nga tambal, tungod kay ang ilang pagkaepektibo pagkunhod, ug ang kalagmitan sa mga side effects nagdako.

Mga timailhan alang sa paggamit sa incretin

Ang tambal, kansang paglihok gipasukad sa epekto sa risetin, takus nga makigkompetensya sa metformin ug mga derivatives sa sulfanylurea. Gipatik kini alang sa pagtambal sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes sa bisan unsang yugto sa sakit.

Gigamit kini ingon monotherapy ingon nga usa ka dugang sa ubos nga nutrisyon sa karbohidrat ug bug-os nga dosed sa kalamnan.

Epektibo kini sa usa ka regimen nga duha nga sangkap kung giubanan sa metformin, pagpangandam sa sulfonylurea, insulin ug thiazolidinedione, kung ang miaging pagtambal sa kini nga mga tambal wala maghatag sa gitinguha nga sangputanan.

Contraindications ug dili gusto nga mga epekto

Ang Vildagliptin dali nga gitugot sa mga diabetes kaysa mga alternatibong ahente nga hypoglycemic. Lakip sa mga contraindications:

Indibidwal nga galactose intolerance;
Kakulang sa Lactose;
Sobrang pagkasensitibo sa aktibo nga sangkap sa pormula;
Kalainan sa Glucose-galactose.

Wala’y kasaligan nga datos sa epekto sa incretin sa mga pasyente nga pediatric, mga inahan nga mabdos ug nagpasuso, busa, ang usa ka metabolite wala gireseta alang sa ingon nga mga kategoriya sa mga pasyente.

Kung gigamit ang Galvus sa bisan unsang kapilian sa pagtambal, natala ang mga epekto:

Sa monotherapy - hypoglycemia, pagkawala sa koordinasyon, sakit sa ulo, paghubag, pagbag-o sa ritmo sa defecation;
Vildagliptin uban ang Metformin - pagkurog sa kamot ug parehas nga mga sintomas sa nangagi;
Ang Vildagliptin nga adunay derivatives sa sulfonylurea - asthenia (sakit sa pangisip) gidugang sa miaging lista;
Ang Vildagliptin nga adunay deria nga thiazolidinedione - dugang sa mga sumbanan nga mga sintomas, posible ang pagtaas sa gibug-aton sa lawas;
Vildagliptin ug insulin (usahay adunay metformin) - dyspeptic disorder, hypoglycemia, sakit sa ulo.

Sa pipila ka mga pasyente, ang mga reklamo sa urticaria, pagpauga sa panit ug ang dagway sa mga blisters, ang pagkadaut sa pancreatitis natala. Bisan pa sa usa ka lig-on nga lista sa dili maayong mga sangputanan, gamay ang posibilidad nga kini mahitabo. Kasagaran, kini nga mga paglapas sa usa ka temporaryo nga kinaiya ug paghunong sa tambal wala magkinahanglan.

Mga bahin sa pagtambal sa vildagrippin

Sulod sa miaging 15 ka tuig, 135 nga mga pagtuon sa klinika sa incretin ang gipahigayon sa lainlaing mga nasud. Sa unsa nga yugto sa hypoglycemic therapy alang sa type 2 diabetes ang gireseta?

Sa pagsugod, kung kanus-a paubos sa porma nga "puro";
Sa pagsugod sa kombinasyon sa metformin;
Kung gidugang sa metformin aron mapalambo ang mga kapabilidad niini;
Sa triple nga bersyon: vildagliptin + metformin + PSM;
Kung gihiusa sa basal insulin.

Sa tanan niini nga mga kaso, mahimo nimong gamiton ang vildagliptin. Usa ka dosis nga 200 mg / adlaw ang wala’y problema nga wala’y mga problema.Sa ubang mga kaso, posible ang usa ka overdose.

Kung nagkuha ka usa ka dosis nga 400 mg, myalgia, paghubag, hilanat, pagkamang sa mga tumoy sa tumoy, ang lebel sa lipase nagdugang.
Sa usa ka dosis nga 600 mg, ang mga tiil nagbaga, ang sulud sa C-reactive protein, ALT, CPK, myoglobin nagdugang. Gikinahanglan ang usa ka pagsusi sa atay, kung ang kalihokan sa ALT o AST milapas sa naandan sa 3 nga beses, kinahanglan nga pulihan ang tambal.
Kung ang mga pathology sa hepatic (pananglitan, jaundice) gipaila, ang tambal gihunong hangtud ang tanan nga mga pathologies sa atay giwagtang.
Sa kaso sa diabetes nga type 2 nga diyabetes, ang vildagliptin posible nga magkasama sa hormone.
Ayaw paggamit tambal alang sa type 1 diabetes, ingon man sa usa ka kahimtang sa ketoacidosis.

Ang mga panukiduki sa epekto sa incretin sa konsentrasyon wala pa gihimo.

Kung ang pagkuha sa tambal giubanan sa usa ka paglapas sa koordinasyon, kinahanglan nimong magdumili sa pagmaneho sa mga mekanismo sa transportasyon ug komplikado.

Analogs sa Galvus ug ang pagkaanaa niini

Lakip sa mga analogue, ang vildagrippin adunay mga tambal nga adunay lain nga aktibo nga sangkap sa sukaranan ug usa ka susama nga mekanismo sa paglihok.

Ang Onglisa mao ang aktibo nga sangkap sa saxagliptin. Presyo - gikan sa 1900 nga mga rubles;
Trazhenta - ang aktibo nga sangkap nga linagliptin. Ang kasagaran nga gasto sa 1750 nga mga rubles;
Ang Januvia mao ang aktibo nga sangkap sa sitagliptin. Presyo - gikan sa 1670 nga mga rubles.

Ang mga pasilidad sa paggama sa Novartis Pharma nahimutang sa Basel (Switzerland), busa alang sa vildaglippin ang presyo nahisubay sa kalidad sa Europa, apan batok sa background sa gasto sa mga analogue kini ingon us aka mas barato. Ang usa ka diabetes nga adunay kita sa tunga mahimo nga mopalit 28 ka papan nga 50 mg alang sa 750-880 rubles.

Sama sa opinyon sa mga eksperto, nagkahiusa ang mga doktor: ang bag-ong henerasyon sa tambal nga luwas, dali gamiton ug epektibo.

Propesor S.A. Ang Dogadin, ang Chief Endocrinologist sa Krasnoyarsk Teritoryo, giisip nga hinungdanon nga ang mga pasyente adunay mas daghang access sa mga bag-ong teknolohiya ug ang abilidad nga matambalan uban ang vildagliptin nga libre. Naghulat kami kaniya nga magpakita sa mga lista sa gusto sa federal. Hangtod karon, ang tambal gilakip sa ingon nga lista sa kap-atan nga mga rehiyon sa Russian Federation ug ang heyograpiya sa paghatag sa mga diabetes sa mga gusto nga mga termino ang nagkalapad.

Si Propesor Yu.Sh. Ang Halimov, Chief Doctor-Endocrinologist sa St. Petersburg, nag-ingon nga ang vildagliptin kasaligan sa pasundayag sa solo, perpekto sa usa ka duet, dili mahimong sobra sa usa ka trio. Ang Incretin usa ka unibersal nga instrumento sa orkestra sa antidiabetic therapy, nga adunay daghan nga sa ilawom sa balud sa sungkod sa usa ka conductor bisan sa usa ka walay kasinatian nga doktor.

Send