Antidiabetic Dapagliflozin

Ang lista sa mga tambal nga antidiabetic sa mga parmasya (ingon man mga suplemento sa pagdiyeta, herbal teas, bitamina), parehas nga reseta ug dili reseta, makapahingangha. Ug bisan pa, ang mga bag-ong tambal, sumala sa mga eksperimento, nagpakita labi ka makapakombinsir nga mga sangputanan. Ang usa sa kini nga mga tambal, na pamilyar sa mga diabetes, mao ang Forsiga base sa dapagliflozin.

Ang komposisyon sa tambal ug ang porma sa pagpagawas

Sa network sa parmasya, ang Dapagliflozin gibaligya ingon mga yellow tablet. Depende sa kadaghan, sila adunay porma nga adunay marka nga "5" sa unahan ug "1427" sa pikas bahin, o adunay diamante nga adunay marka nga "10" ug "1428", sa tinuud.

Sa usa ka plato sa mga selyula nga gibutang 10 pcs. mga pildoras. Sa matag pakete sa karton mahimo nga 3 o 9 sa ingon nga mga plato. Adunay mga paltos ug 14 ka piraso sa matag usa. Sa usa ka kahon sa ingon nga mga palid makit-an nimo ang duha o upat.

Ang estante sa kinabuhi sa tambal 3 ka tuig. Alang sa dapagliflozin, ang presyo sa kadena sa parmasya gikan sa 2497 nga mga rubles.

Ang nag-unang aktibo nga sangkap sa tambal mao ang dapagliflozin. Gawas pa niini, gigamit usab ang mga tigpuno: cellulose, uga nga lactose, silicon dioxide, crospovidone, magnesium stearate.

Pharmacology

Ang aktibo nga sangkap, dapagliflozin, usa ka gamhanan nga tiglihok (SGLT2) sa sodium nga nagsalig sa type nga glucose sa glucose. Gipahayag sa mga kidney, wala kini makita sa bisan unsang ubang mga organo ug tisyu (gisulayan ang 70 nga mga species). Ang SGLT2 mao ang nag-unang carrier nga nahilambigit sa glucose reabsorption.

Kini nga proseso wala mohunong uban ang type 2 diabetes, bisan unsa pa ang hyperglycemia. Pinaagi sa pagbalda sa pagbalhin sa glucose, gibabagan sa inhibitor ang reabsorption sa mga kidney ug kini gipagawas. Ingon usa ka sangputanan sa kini nga pakigsulti, ang asukal mikunhod - pareho sa usa ka walay sulod nga tiyan ug pagkahuman sa ehersisyo, ang mga kantidad sa glycosylated hemoglobin molambo.

Ang kantidad nga gikuha sa glucose nagdepende sa kantidad sa sobra nga asukal ug glomerular nga pagsaka sa pagsaka. Ang inhibitor dili makaapekto sa natural nga paghimo sa kaugalingon nga glucose. Ang kapabilidad niini independente sa produksiyon sa insulin ug ang lebel sa pagkasensitibo niini.

Ang mga eksperimento kauban ang tambal nakumpirma ang pagpaayo sa estado sa mga b-cells nga responsable alang sa synthesis sa endogenous insulin.

Ang tubo nga Glucose sa kini nga paagi nagpahinabog pagkonsumo sa kaloriya ug pagkawala sa sobra nga gibug-aton, adunay usa ka gamay nga diuretic nga epekto.

Ang tambal dili makaapekto sa ubang mga transportasyon nga glucose nga gipang-apod-apod kini sa tibuuk nga lawas. Ngadto sa SGLT2, ang dapagliflozin nagpakita sa usa ka kapilian nga 1,400 ka beses nga mas taas kaysa sa counterpart nga SGLT1, nga responsable sa pagsuyup sa glucose sa us aka us aka us aka.

Mga Pharmacodynamics

Sa paggamit sa Forsigi sa mga diabetes ug himsog nga mga partisipante sa eksperimento, usa ka pagtaas sa epekto sa glucosuric ang nakit-an. Sa piho nga mga numero, ingon kini: sa 12 ka semana, gikuha sa mga pasyente ang tambal sa 10 gm / adlaw. Sa panahon sa kini nga panahon, ang mga kidney gikuha hangtod sa 70 g sa glucose, nga igo sa 280 kcal / adlaw.

Ang pagtambal sa Dapagliflozin giubanan usab sa osmotic diuresis. Sa gihulagway nga regimen sa pagtambal, ang epekto sa diuric wala magbag-o sulod sa 12 nga semana ug kantidad nga 375 ml / adlaw. Ang proseso giubanan sa pag-leaching sa gamay nga sodium, apan kini nga hinungdan dili makaapekto sa sulud niini sa dugo.

Ang mga Pharmacokinetics

1. Pagsuyop. Sa paggamit sa oral, ang tambal masuhop sa digestive tract nga dali ug hapit 100%. Ang pagkaon nga pagkaon dili makaapekto sa mga resulta sa pagsuyup. Ang peak nga panagtigum sa tambal sa dugo naobserbahan pagkahuman sa 2 nga oras kung gigamit sa usa ka walay sulod nga tiyan. Ang labi ka taas sa dosis sa tambal, mas taas ang konsentrasyon sa plasma sa usa ka piho nga panahon. Sa rate nga 10 mg / adlaw. ang hingpit nga bioavailability mao ang bahin sa 78%. Sa himsog nga mga partisipante sa eksperimento, ang pagkaon wala’y makahuluganon nga epekto sa klinika sa mga pharmacokinetics sa tambal.
2. Pagpanagtag. Ang pagtambal nagbugkos sa mga protina sa dugo sa aberids nga 91%. Sa mga sakit nga panagsama, pananglitan, pagkapakyas sa bato, kini nga timailhan nagpabilin.
3. Ang metabolismo. Ang tЅ sa mga himsog nga mga tawo mga 12.0 ka oras pagkahuman sa usa ka dosis sa usa ka tablet nga adunay gibug-aton nga 10 mg. Ang Dapagliflozin mausab ingon usa ka inert metabolite sa dapagliflozin-3-O-glucuronide, nga wala’y epekto nga parmasyutiko
4. Pagpanganak. Ang tambal nga adunay mga metabolite mogawas uban ang tabang sa mga kidney sa orihinal nga porma niini. Gibana-bana nga 75% gipagawas sa ihi, ang nahabilin pinaagi sa mga tinai. Mga 15% sa dapagliflozin migawas sa putli nga porma.

Mga espesyal nga kaso

Ang kantidad sa glucose nga gipapas sa mga kidney sa mga sakit sa ilang pagpaandar nag-agad sa kagrabe sa patolohiya. Sa mga himsog nga organo, kini nga indikasyon mao ang 85 g, nga adunay usa ka light form - 52 g, nga adunay usa ka average - 18 g, sa grabe nga mga kaso - 11 g sa glucose. Ang tigpanghilot nagbugkos sa mga protina sa parehas nga paagi sa diabetes ug sa kontrol nga grupo. Ang mga epekto sa hemodialysis sa mga sangputanan sa pagtambal wala gitun-an.

Sa malumo ug kasarangan nga porma sa atay nga pagpalagsik sa atay, ang mga pharmacokinetics sa Cmax ug AUC magkalainlain sa 12% ug 36%. Ang ingon nga usa ka sayup wala’y hinungdan sa papel nga klinikal, busa, dili kinahanglan nga maminusan ang dosis sa kini nga kategorya sa mga diabetes. Sa grabe nga porma, kini nga mga indikasyon managlahi sa 40% ug 67%.

Sa pagkahamtong, ang usa ka mahinungdanon nga pagbag-o sa pagkaladlad sa tambal nga wala maobserbahan (kung wala’y ubang mga hinungdan nga nagpalala sa klinikal nga hulagway). Ang mas huyang nga mga kidney, mas taas ang pagkaladlad sa dapagliflozin.

Sa usa ka malig-on nga kahimtang, sa mga pasyente nga adunay type 2 diabetes, ang kasagaran nga Cmax ug AUC mas taas kaysa sa mga lalaki nga diabetes sa 22%.

Ang mga kalainan sa mga resulta depende sa sakop sa lahi sa Europa, Negroid o Mongoloid wala makit-i.

Sa sobra nga gibug-aton, ang medyo ubos nga mga timailhan sa epekto sa tambal nga natala, apan ang ingon nga mga sayup dili hinungdanon sa klinika, nga nanginahanglan pag-adjust sa dosis.

Kinsa ang mapuslanon forsyga

Kung giusab ang us aka estilo sa kinabuhi (diyeta nga ubos ang karot, igo nga pagkarga sa kaunuran), aron ma-normalize ang glycemia, gigamit ang tambal:

• Sa monotherapy;
• Kaangay sa metformin (kung ang epekto sa hypoglycemic dili igo);
• Sa orihinal nga integrated circuit.

Contraindications

• Taas nga pagkasensitibo sa mga sangkap sa pormula;
• Type 1 diabetes;
• Ketoacidosis;
• Grabe nga sakit sa pantog;
• Pagkalimbong sa genetic sa glucose ug lactase;
• Pregnancy ug lactation;
• Mga bata ug kabataan (walay kasaligan nga datos);
• Pagkahuman sa sakit nga mahait, giubanan sa pagkawala sa dugo;
• Edad sa edad (gikan sa 75 ka tuig) - ingon ang una nga tambal.

Mga sukaranan nga pamaagi sa aplikasyon

Ang algorithm alang sa pagtambal sa dapagliflozin usa ka doktor, apan ang sumbanan nga mga panudlo gitudlo sa mga panudlo nga gamiton.

1. Monotherapy. Ang pagdawat dili magdepende sa pagkaon, ang adlaw-adlaw nga pamatasan 10 mg sa usa ka higayon.
2. Kompleto nga pagtambal. Sa kombinasyon sa metformin - 10 mg / adlaw.
3. Ang inisyal nga pamaagi. Sa usa ka lagda sa Metformin 500 mg / adlaw. Kuha ang Forsigu og 1 ka tab. (10g) matag adlaw. Kung ang gusto nga resulta dili, dugangi ang rate sa Metformin.
4. Uban sa hepatic pathologies. Diabetics nga adunay malumo hangtod sa kasarangan nga mga dysfunction sa atay dili kinahanglan ang pag-adjust sa dosis. Sa grabe nga porma, nagsugod sila sa 5 g / adlaw. Uban sa usa ka normal nga reaksyon sa lawas, ang pamatasan mahimong madugangan sa 10 mg / adlaw.
5. Sa mga abnormalidad sa pantog. Sa kasarangan ug grabe nga porma, wala’y gireseta ang Forsig (kung ang clearance sa creatinine (CC) <60 ml / min.);
6. Pagkatigulang. Sa pagkahamtong, kung nagpili sa usa ka regimen sa pagtambal, gigiyahan sila sa kadaghan sa dugo ug kahimtang sa mga kidney.

Mga epekto

Ang mga pagtuon sa kaluwasan sa tambal nalambigit 1,193 nga mga boluntaryo nga gihatagan sa Fortigu sa 10 mg / adlaw, ug 1393 nga mga partisipante nga nagkuha og placebo. Ang kanunay nga dili maayo nga mga epekto managsama ra.

Lakip sa wala damhang mga epekto nga nanginahanglan sa paghunong sa pagtambal, ang mga masunud nakita:

• Pagtaas sa QC - 0.4%;
• Mga impeksyon sa genitourinary nga sistema - 0.3%;
• Mga sakit sa panit - 0.2%;
• Mga sakit sa dyspeptic; 0.2%;
• Paglapas sa koordinasyon - 0.2%.

Ang mga detalye sa mga pagtuon gipresentar sa lamesa.

Mga Criteria sa Pagsusi:

• Sagad kaayo -> 0.1;
• Kanunay -> 0.01, <0.1;
• Kanunay -> 0.001, <0.01.

Mga Review sa Dapagliflozin

Sumala sa usa ka surbey sa mga bisita sa temang tematik, kadaghanan sa mga diabetes wala’y mga epekto, sila matagbaw sa mga resulta sa pagtambal. Daghan ang nahunong sa gasto sa mga pildoras, apan ang personal nga mga pagbati nga may kalabutan sa edad, mga sakit nga nahiangay, sa kinatibuk-an nga kaayohan dili mahimo nga usa ka giya alang sa pagdesisyon sa pagtudlo sa Forsigi.

Ang usa ka personal nga kurso sa pagtambal mahimo ra nga himuon sa usa ka doktor, iyang kuhaon ang mga analogue alang sa dapagliflozin (Jardins, Invokuan) kung ang komplikado dili pa epektibo.

Sa video - bahin sa Dapagliflozin ingon usa ka bag-ong klase sa tambal.