Sa pathogenesis sa type 2 diabetes, tulo nga mga nag-unang mga mekanismo ang nailhan:
- Tissue pagsukol sa insulin;
- Mga sakit sa paghimo sa endogenous insulin;
- Ang sobra nga synthesis sa glucose pinaagi sa atay.
Ang responsibilidad alang sa pagpalambo sa ingon usa ka makuyaw nga sakit nahimutang sa mga selula sa b ug c sa pancreas. Ang naulahi usab nagpatunghag usa ka hormone nga nagdasig sa pagkakabig sa glucose sa enerhiya alang sa mga kaunuran ug utok. Kung ang rate sa paggama niini hinayhinay, nagpahinabo kini og hyperglycemia.
Ang mga B-cells adunay tulubagon sa paghimo sa glucagon, ang sobra niini nagmugna sa mga kinahanglanon alang sa sobra nga pagtago sa glucose pinaagi sa atay. Ang sobra nga glucagon ug kakulang sa insulin naghatag sa mga kondisyon alang sa pagtigum sa wala pa nabati nga glucose sa dugo.
Ang epektibo nga pagdumala sa type 2 diabetes dili mahimo kung wala’y lig-on ug dugay (alang sa tibuuk nga panahon sa sakit) nga pagkontrol sa metabolismo sa karbohidrat. Daghang internasyonal nga mga pagsulay ang nagpamatuod nga ang pagbayad ra sa asukal naghatag sa mga kondisyon alang sa paglikay sa mga komplikasyon ug pagdugang sa paglaum sa kinabuhi sa usa ka diabetes.
Bisan pa sa tanan nga lainlain nga mga tambal nga antidiabetic, dili tanan nga mga pasyente nagdumala aron makab-ot ang lig-on nga bayad sa mga carbohydrates sa ilang tabang. Sumala sa usa ka may-akda nga pagtuon sa UKPDS, 45% sa mga diabetes ang nakadawat 100% nga bayad alang sa pagpugong sa microangiopathy pagkahuman sa 3 ka tuig, ug 30% lamang pagkahuman sa 6 ka tuig.
Kini nga mga kalisud nagdiktar sa panginahanglan sa pag-uswag sa us aka bag-ong klase sa mga tambal nga dili lamang makatabang sa pagwagtang sa mga problema sa metaboliko, apan usab mapadayon ang pancreas, nga mapukaw ang mekanismo sa pisyolohikal nga pag-regulate sa paghimo sa insulin ug glycemia.
Ang mga tambal sa type nga risetin nga makapugong sa type 2 diabetes nga wala’y pagdasig sa pancreas, kalit nga mga pagbag-o sa glycemia, ang risgo sa hypoglycemia mao ang labing bag-ong kalambuan sa mga parmasyutiko.
Ang GLP-4 nga enzyme inhibitor nga Sitagliptin nagtabang sa usa ka pasyente nga diabetes aron makontrol ang gana sa pagkaon ug gibug-aton sa lawas, nga gihatag ang lawas nga adunay katakus nga independente nga mabuntog ang problema sa pagkasunud sa glucose.
Pagpagawas porma ug komposisyon
Ang tambal nga gipasukad sa sitagliptin uban ang ngalan sa pamaligya nga Januvia gihimo sa porma sa mga round tablet nga adunay pink o beige hue ug gimarkahan ang "227" matag 100 mg, "112" matag 50 mg, "221" matag 25 mg. Ang mga papan giputos sa mga plastik nga kahon o mga kaso sa lapis. Adunay mahimo nga daghang mga palid sa usa ka kahon.
Ang sukaranan nga aktibo nga sangkap sitagliptin phosphate hydrate gidugangan uban sa sodium croscarmellose, magnesium stearate, cellulose, sodium stearyl fumarate, dili tin-aw nga calcium hydrogen phosphate.
Alang sa sildagliptin, ang presyo nagdepende sa packaging, labi na sa 28 nga papan kinahanglan nimo nga magbayad 1,596-1724 rubles. Gihatag ang usa ka reseta nga reseta, ang kinabuhi sa estante 1 ka tuig. Ang tambal wala magkinahanglan espesyal nga mga kondisyon alang sa pagtipig. Ang bukas nga packaging gitipigan sa pultahan sa refrigerator sa usa ka bulan.
Pharmacology Sitagliptinum
Kini nga mga hormone gipatungha sa mga bituka mucosa, ug ang pagdugang sa mga incretins nagdugang uban ang pag-inom sa mga sustansya. Kung ang lebel sa glucose normal ug taas, ang mga hormone nagdugang hangtod sa 80% sa paghimo sa insulin ug ang pagtago sa mga β-cells tungod sa mga mekanismo sa senyas sa mga selyula. Gipugngan sa GLP-1 ang taas nga pagkatago sa hormone nga glucoseagon pinaagi sa mga b-cells.
Ang pagkunhod sa konsentrasyon sa glucagon batok sa background sa usa ka pagtaas sa mga volume sa insulin nagsiguro sa usa ka pagkunhod sa pagkatago sa glucose sa atay. Kini nga mga mekanismo ug gisiguro ang pag-normalize sa glycemia. Ang kalihokan sa mga incretins gilimitahan sa usa ka piho nga background sa physiological, labi na sa hypoglycemia, wala sila makaapekto sa synthesis sa glucagon ug insulin.
Gamit ang DPP-4, ang mga risetin gi-hydrolyzed aron maporma ang mga metabolite nga dili mabangis. Ang pagpugong sa kalihokan sa kini nga enzyme, ang sitagliptin nagdugang sa sulud sa mga incretins ug insulin, nagpakunhod sa paghimo sa glucagon.
Sa hyperglycemia, usa sa mga nag-unang mga timailhan sa type 2 diabetes, kini nga mekanismo sa aksyon makatabang sa pagkunhod sa lebel sa glycated hemoglobin, gigutom nga asukal ug glucose pagkahuman sa usa ka karbohidrat. Ang usa ka dosis sa sitagliptin nga makapugong sa pagpahigayon sa DPP-4 sulod sa usa ka adlaw, nga nagdugang ang sirkulasyon sa mga incretins sa agos sa dugo sa 2-3 nga beses.
Ang mga Pharmacokinetics sa sitagliptin
Ang pagsuyup sa tambal nga nahitabo sa madali, nga adunay usa ka bioavailability sa 87%. Ang rate sa pagsuyup dili magdepende sa oras sa pag-inom ug komposisyon sa pagkaon, labi na, ang mga tambok nga pagkaon wala magbag-o sa mga parmasyutiko nga parokyano nga gisagop sa mga salsita.
Sa balanse, ang dugang nga paggamit sa tablet nga 100 mg nagdugang sa lugar sa ilawom sa kurbada sa AUC, nga nagpaila sa pagsalig sa mga volume sa pag-apod-apod sa oras, nga 14%. Ang usa ka dosis nga 100 mg papan nga garantiya naggarantiya sa usa ka gidaghanon sa pag-apod-apod sa 198 l.
Usa ka gamay nga bahin sa incretin mimetic gisulud. Giila ang 6 nga mga metabolite nga wala’y katakus nga makapugong sa DPP-4. Renal clearance (QC) - 350 ml / min. Ang nag-unang bahin sa tambal giwagtang sa mga kidney (79% sa wala nagbag-o nga porma ug 13% sa porma sa mga metabolite), ang nahabiling gipagawas sa mga tinai.
Sa pagtan-aw sa bug-at nga palas-anon sa mga kidney sa mga diabetes sa talamak nga porma (CC - 50-80 ml / min.), Parehas ang mga indikasyon, nga adunay CC 30-50 ml / min. usa ka doble nga kantidad sa AUC ang naobserbahan, nga adunay CC nga ubos sa 30 ml / min. - upat ka beses. Ang ingon nga mga kondisyon nagsugyot sa dosis sa titration.
Sa hepatic pathologies sa kasarangan nga kasub-anan, ang Cmax ug AUC nagdugang sa 13% ug 21%. Sa grabe nga mga porma, ang mga pharmacokinetics sa sitagliptin wala kaayo nagbag-o, tungod kay ang tambal una nga gipagawas sa mga kidney.
Kinsa ang gipakita incretinomimetic
Ang tambal nga gireseta alang sa type 2 diabetes dugang pa sa usa ka diyeta nga low-carb ug igo nga kalihokan sa kaunuran.
Gigamit kini ingon nga usa ka tambal ug hiniusa nga pagtambal sa metformin, pagpangandam sa sulfonylurea o thiazolidinediones. Posible usab nga gamiton ang mga regimen sa injection sa insulin kung kini nga kapilian makatabang sa pagsulbad sa problema sa resistensya sa insulin.
Contraindications alang sa sitagliptin
Ayaw pagreseta tambal:
Sa taas nga pagkasensitibo sa indibidwal;- Diabetics nga adunay type 1 nga sakit;
- Pagbuntis ug pagpasuso;
- Sa kahimtang sa diabetes nga ketoacidosis;
- Sa mga bata.
Sa taas nga pagkasensitibo sa indibidwal;Diabetics nga adunay usa ka laygay nga porma sa pantog nga patolohiya nanginahanglan espesyal nga pagtagad.
Giunsa ang pagdala
Alang sa sitagliptin, ang mga panudlo alang sa paggamit girekomenda nga pag-inom sa tambal sa wala pa mokaon. Ang sagad nga dosis parehas alang sa bisan unsang regimen sa pagtambal - 100 mg / adlaw. Kung ang iskedyul sa pag-angkon nabuak, ang pildora kinahanglan nga hubog sa bisan unsang oras, ang pagdoble sa dosis dili madawat.
Malain nga mga Hitabo
Gihukman ang mga pagsusi, kadaghanan sa tanan nga mga diabetes nabalaka bahin sa dyspepsia, nakasuko nga bangko. Sa mga pagsulay sa laboratoryo, ang hyperuricemia, usa ka pagkunhod sa kaepektibo sa thyroid gland, ug leukocytosis.
Lakip sa uban pang mga wala damhang mga epekto (ang usa ka koneksyon uban sa incretin mimetic wala napamatud-an) - impeksyon sa respiratory, arthralgia, migraine, nasopharyngitis). Ang insidente sa hypoglycemia parehas sa mga sangputanan sa grupo nga kontrol sa placebo.
Tabang sa sobra nga dosis
Sa kaso sa usa ka overdose, ang sobra sa usa ka wala mailhi nga tambal gikuha gikan sa gastrointestinal tract, ang tanan nga hinungdanon nga mga parameter (lakip ang ECG) gi-monitor. Gipahiangay ang mga simtomas ug pagsuporta sa mga lakang, lakip ang hemodialysis nga adunay dugay nga kapabilidad (13.5 dosis sa tambal gikuha sa 3-4 nga oras).
Mga Resulta sa Pakigsulti sa Gamot
Uban ang dungan nga paggamit sa sitagliptin nga adunay metformin, rosiglitazone, oral contraceptives, glibenclamide, warfarin, simvastatin, ang mga pharmacokinetics sa kini nga grupo sa mga tambal wala magbag-o.
Ang managsama nga pagdumala sa sitagliptin nga adunay digoxin wala magpasabut usa ka pagbag-o sa dosis sa mga tambal. Ang susamang mga rekomendasyon gitanyag sa panudlo ug sa pakigsulti sa sitagliptin ug cyclosporin, ketoconazole.
Sildagliptin - mga analogue
Ang Sitagliptin mao ang internasyonal nga ngalan alang sa tambal; ang ngalan sa pamaligya niini mao ang Januvius. Ang usa ka analogue mahimong ikonsiderar nga hiniusa nga tambal nga Yanumet, nga naglakip sa sitagliptin ug metformin. Ang Galvus sakop sa grupo sa mga DPP-4 inhibitor (Novartis Pharma AG, Switzerland) nga adunay aktibong sangkap nga vildagliptin, presyo nga 800 rubles.
Ang mga tambal nga hypoglycemic angay usab alang sa ATX code nga lebel 4:
- Nesina (Takeda Pharmaceutical, USA, base sa alogliptin);
- Onglisa (Bristol-Myers Squibb Company, base sa saxagliptin, presyo - 1800 rubles);
- Trazhenta (Bristol-Myers Squibb Company, Italy, Britain, nga adunay aktibo nga sangkap nga linagliptin), presyo - 1700 nga mga rubles.
Kini nga mga seryoso nga mga tambal wala nalakip sa lista sa mga pinalabi nga tambal; sulit ba ang pag-eksperimento sa kaugalingon nimong peligro ug peligro sa imong badyet ug panglawas?
Sitagliptin - mga pagsusi
Sa paghukom pinaagi sa mga taho sa mga temang forum, si Januvius kanunay nga gilaraw sa mga diabetes sa una nga hugna sa sakit. Mahitungod sa sitagliptin, ang mga pagsusi sa mga doktor ug mga pasyente nagpakita nga ang paggamit sa incretinomimetic adunay daghang mga nuances.
Ang Januvia usa ka bag-ong henerasyon nga tambal ug dili tanan nga mga doktor nakakuha og igo nga kasinatian sa paggamit niini. Hangtud bag-o lang, ang metformin mao ang una nga linya nga tambal; karon, si Yovia usab gimando ingon monotherapy. Kung ang mga kapabilidad niini igo, ang pagdugang niini sa metformin ug uban pang mga tambal dili girekomenda.
Nagreklamo ang diabetes nga ang tambal dili kanunay nagtuman sa gipahayag nga mga kinahanglanon, sa paglabay sa panahon ang pagka-epektibo niini mikunhod. Ang problema dinhi dili aron masinati ang mga pildoras, apan sa mga kinaiya sa sakit: ang tipo nga 2 nga diabetes usa ka talamayon, progresibo nga patolohiya.
Ang tanan nga mga komento nagdala sa konklusyon nga ang pagpaila sa sitagliptin ngadto sa klinikal nga pamatasan, nga nagrepresentar sa panukiduki nga bag-ong klase sa mga tambal, naghatag daghang higayon sa pagdumala sa type 2 nga diabetes sa bisan unsang yugto, gikan sa prediabetes hangtod sa dugang nga terapiya, nga adunay dili makatagbaw nga mga sangputanan gikan sa paggamit sa tradisyonal nga mga pamaagi sa pagbayad sa glycemic.
Pagreport ni Propesor A.S. Ametov, endocrinologist-diabetesologist bahin sa teorya ug pamatasan sa paggamit sa sitagliptin - sa video.
