Dapagliflozin - tanan bahin sa tambal alang sa mga type 2 nga mga diabetes

Ang mga bantog nga kompanya sa parmasyutiko nga kanunay nga nagpalambo sa bag-ong mga gamit sa pagkontrol sa glycemic Usa sa ingon nga drug mao ang dapagliflozin. Ang gamot nahimo nga una nga representante sa grupo sa mga inhibitor sa SGLT2. Wala kini direkta nga nakaapekto sa bisan unsang hinungdan sa diabetes; ang epekto niini mao ang pagtangtang sa sobra nga glucose gikan sa dugo sa ihi. Usa ka positibo nga epekto sa dapagliflozin sa sobra nga timbang ug presyon sa dugo nakita usab. Ang kasinatian sa paggamit sa kini nga tambal sa Russia dili molapas sa 5 ka tuig, busa daghang mga endocrinologist ang gusto sa daan nga napamatud nga mga tambal, nahadlok sa mga epekto sa dugay nga panahon.

Pagpangandam Dapagliflozin

Ang ngalan sa pamaligya alang sa Dapagliflozin mao Forsyga. Ang kompanyang British nga AstraZeneca naghimo og mga papan sa pagtinabangay sa American Bristol-Myers. Alang sa dali nga paggamit, ang tambal adunay 2 nga dosis - 5 ug 10 mg. Ang orihinal nga produkto dali nga mailhan gikan sa usa ka peke. Ang forsig nga tablet nga 5 mg adunay usa ka lingin nga porma ug mga extruded nga inskripsyon nga "5" ug "1427"; 10 mg - pormag diyamante, may marka nga "10" ug "1428". Talagsa ang mga tablet sa parehas nga dosages.

Sumala sa mga panudlo, ang Forsigu mahimong gitipig sulod sa 3 ka tuig. Alang sa bulan nga pagtambal, gikinahanglan ang 1 nga pakete, ang presyo niini mga 2500 rubles. Sa teoriya, sa diabetes mellitus, ang Forsigu kinahanglan nga gireseta nga libre, sanglit ang Dapagliflozin gilakip sa lista sa hinungdanon nga mga tambal. Sumala sa mga pagsusi, talagsa ra nga makakuha og tambal. Gireseta ang Forsig kung adunay mga contraindications sa pagkuha metformin o sulfonylurea, ug sa uban pang mga paagi dili posible nga makab-ot ang normal nga asukal.

Ang Forsigi wala’y kompleto nga mga analogue, tungod kay ang pagpanalipod sa patente nagpadayon gihapon sa Dapagliflozin. Ang mga analogue sa grupo giisip nga Invocana (naglangkob sa canagliflozin SGLT2 inhibitor) ug Jardins (empagliflozin). Ang presyo sa pagtambal sa kini nga mga drugas gikan sa 2800 nga mga rubles. matag bulan.

Aksyon sa droga

Ang atong mga kidney aktibo nga nahilambigit sa pagpadayon sa lebel sa asukal sa dugo. Sa mga himsog nga mga tawo, hangtod sa 180 g nga glucose ang gisala adlaw-adlaw sa panguna nga ihi, hapit tanan kini gibalikbalik ug gibalik sa agos sa dugo. Kung ang konsentrasyon sa glucose sa mga sudlanan nagataas sa diabetes mellitus, ang pagsala niini sa renal glomeruli nagdugang usab. Pagkab-ot sa usa ka piho nga lebel (mga 10 mmol / l sa mga diabetes nga adunay himsog nga mga bato), ang mga kidney mihunong sa pagsubli sa tibuuk nga glucose ug nagsugod sa pagtangtang sa sobra sa ihi.

Ang mga sakit sa diabetes ug ang mga pag-agas sa presyur mahimo’g butang sa nangagi

• Pag-normalize sa asukal -95%
• Pagwagtang sa ugat thrombosis - 70%
• Pagwagtang sa usa ka kusog nga tibok sa kasingkasing -90%
• Pagkuha sa high blood pressure - 92%
• Ang pagtaas sa enerhiya sa adlaw, pag-ayo sa pagtulog sa gabii -97%

Ang glucose dili makasulod pinaagi sa mga cell lamad sa kaugalingon, busa, ang mga transporter nga sodium-glucose nag-apil sa mga proseso sa reabsorption. Ang usa ka espisye, ang SGLT2, nahimutang lamang sa kana nga bahin sa nephrons diin ang panguna nga bahin sa glucose gisukli usab. Sa ubang mga organo, wala makita ang SGLT2. Ang aksyon ni Dapagliflozin pinasukad sa pagdili (pagdili) sa kalihokan sa kini nga transporter. Naglihok lamang kini sa SGLT2, wala makaapekto sa mga analog transporter, ug busa dili makabalda sa normal nga metabolismo sa carbohydrate.

Gipunting sa Dapagliflozin ang eksklusibo sa buhat sa mga nephrons sa kidney. Pagkahuman sa pagkuha sa pildoras, nagkagrabe ang glucose reabsorption ug nagsugod kini nga gipagawas sa ihi sa mas dako nga gidaghanon kaysa kaniadto. Glycemia ang pagkunhod. Ang tambal dili makaapekto sa normal nga lebel sa asukal, busa ang pagkuha niini dili hinungdan sa hypoglycemia.

Gipakita sa mga pagtuon nga ang tambal dili lamang makunhuran ang glucose, apan nakaapekto usab sa uban pang mga hinungdan alang sa pagpauswag sa mga komplikasyon sa diabetes:

1. Ang pag-normalize sa glycemia nagdala sa pagkunhod sa resistensya sa insulin, pagkahuman sa tunga sa bulan sa pagkuha sa indeks nga mikunhod sa usa ka average nga 18%.
2. Pagkahuman sa pagkunhod sa makahilo nga mga epekto sa glucose sa mga selula sa beta, ang pagpahiuli sa ilang gimbuhaton nagsugod, ang synthesis sa insulin nagdugang gamay.
3. Ang pagpagawas sa glucose nagdala sa pagkawala sa kaloriya. Ang mga panudlo gipakita nga kung gigamit ang Forsigi 10 mg kada adlaw, mga 70 g nga glucose ang gipagawas, nga katumbas sa 280 kilocalories. Sa sobra sa 2 ka tuig nga pag-angkon, ang gibug-aton sa pagkawala sa gibug-aton nga 4.5 kg mahimo nga gipaabut, diin ang 2.8 - tungod sa tambok.
4. Sa mga diabetes sa una nga taas nga presyon sa dugo, ang pagminus niini naobserbahan (systolic nga pagkunhod sa mga 14 mmHg). Ang mga obserbasyon gihimo sulod sa 4 ka tuig, ang epekto nagpadayon sa tanan nga panahon. Kini nga epekto sa Dapagliflozin nalangkit sa dili hinungdan nga epekto nga diuretic (mas daghang ihi gipagawas nga dungan sa asukal) ug uban ang pagkawala sa timbang kung gigamit ang tambal.

Ang mga Pharmacokinetics

Ang Dapagliflozin hingpit nga masuhop gikan sa gastrointestinal tract, ang bioavailability sa tambal mga 80%. Ang labing taas nga konsentrasyon sa usa ka sangkap sa dugo naobserbahan pagkahuman sa 2 nga oras kung ang mga papan nahubog sa usa ka walay sulod nga tiyan. Kung gigamit nga dungan nga pagkaon, ang taluktok sa konsentrasyon maabot sa ulahi, pagkahuman sa mga 3 ka oras. Sa samang higayon, ang pagka-epektibo sa pagpaubos sa asukal dili mausab, busa ang mga tablet mahimong mahubog bisan unsa pa ang oras sa pagpangaon.

Ang sagad nga pagwagtang sa tunga nga kinabuhi mao ang 13 ka oras; ang tanan nga Dapagliflozin gipagawas sulod sa sobra sa usa ka adlaw. Mga 60% nga sangkap ang gibag-o, ang uban wala mausab. Ang gipalabi nga ruta sa pagpalayo mao ang mga kidney. Sa ihi, 75% sa Dapagliflozin ug mga metabolite ang nakit-an, sa mga feces - 21%.

Mga bahin sa mga pharmacokinetics sa lainlaing mga grupo sa mga diabetes, gipakita sa mga panudlo nga magamit:

• ang pagka-epektibo mikunhod uban ang ningdaot nga pantog function. Sa mapakyas nga kapakyasan sa pantog, gibana-bana nga 52 g nga glucose ang gipagawas kada adlaw, nga adunay grabe nga pagkapakyas sa pantog, dili molabaw sa 11 g;
• ang atay nahilambigit sa metabolismo sa Dapagliflozin, busa ang kalumo nga kakulang niini nagdala sa pagdugang sa konsentrasyon sa sangkap sa 12%, sa usa ka average nga degree - sa 36%. Ang ingon nga pagtubo wala giisip nga hinungdanon sa klinika ug wala magkinahanglan us aka pagbag-o sa dosis;
• sa mga babaye, ang pagka-epektibo sa tambal gamay nga labi ka taas sa mga lalaki;
• sa tambok nga mga pasyente nga diabetes, ang epekto sa tambal gamay nga labi ka grabe.

Indikasyon alang sa pagtudlo

Ang Dapagliflozin gituyo alang sa mga type 2 nga mga diabetes. Mga kinahanglanon sa mandatory - usa ka pagkunhod sa kantidad sa karbohidrat sa pagkaon, regular nga kalihokan sa pisikal nga kusog.

Sumala sa mga panudlo, ang tambal mahimong magamit:

1. Ingon monotherapy. Sumala sa mga doktor, ang pagtudlo sa Forsigi nga panamtang buhaton dili kaayo buhaton.
2. Gawas pa sa metformin, kung wala naghatag usa ka igo nga pagkunhod sa glucose, ug wala’y mga timailhan alang sa pagtudlo sa mga papan nga nagpalambo sa paghimo sa insulin.
3. Ingon bahin sa usa ka komprehensibo nga pagtambal aron mapaayo ang pagbayad sa diabetes.

Contraindications

Ang lista sa mga contraindications sa pagtambal sa Dapagliflozin sumala sa tiggama:

Pagpili sa dosis

Ang sagad nga adlaw-adlaw nga dosis sa Dapagliflozin mao ang 10 mg. Gireseta kung gitambal ang pagtambal bisan lamang sa kini nga tambal, o inubanan sa Metformin. Ang sinugdanan nga dosis sa metformin mao ang 500 mg, nan kini gipataas hangtod ang bayad sa diabetes mellitus. Ang dosis sa Dapagliflozin kung gigamit uban sa uban pang mga antidiabetic papan gipiho sa pagtambong sa doktor. Sumala sa mga pagsusi, ang tanan nga mga pasyente gireseta nga 10 mg sa Dapagliflozin, ug ang asukal sa dugo gi-regulate pinaagi sa pagbag-o sa mga dosis sa ubang mga papan.

Sa grabe nga pagkapakyas sa atay, ang mga panudlo alang sa paggamit girekomenda sa pagkunhod sa dosis sa tambal ngadto sa 5 mg. Ang dili maayo nga pagbag-o sa pantog nga bato wala magkinahanglan og pag-adjust sa dosis, nga adunay mas grabe nga mga paglapas, gidili ang tambal.

Ang tambal mahubog sa makausa sa usa ka adlaw, bisan unsa pa ang oras ug komposisyon sa pagpangaon.

Malain nga Epekto sa Dapagliflozin

Ang pagtambal sa Dapagliflozin, sama sa bisan unsang ubang tambal, nalangkit sa usa ka piho nga peligro sa mga epekto. Sa kinatibuk-an, ang profile sa luwas nga tambal gi-rate ingon nga pabor. Gilista sa mga panudlo ang tanan nga posible nga mga sangputanan, ang ilang kadaghan gitino:

1. Ang impeksyon sa genitourinary usa ka piho nga epekto sa Dapagliflosin ug mga analogue niini. Kini direkta nga may kalabutan sa baruganan sa paglihok sa tambal - ang pagpagawas sa glucose sa ihi. Ang risgo sa impeksyon gibanabana nga 5.7%, sa control group - 3.7%. Kasagaran, ang mga problema nga nahitabo sa mga babaye sa sinugdanan sa pagtambal. Kadaghanan sa mga impeksyon dili kalma hangtod sa kasarangan nga kagrabe ug maayo nga giwagtang sa sumbanan nga mga pamaagi. Ang posibilidad sa pyelonephritis wala makapadako sa tambal.
2. Ubos sa 10% sa mga pasyente, ang gidaghanon sa ihi nagdugang. Ang kasarangang pagtubo mao ang 375 ml. Talagsa ra nga pagpalagsik sa ihi.
3. Dili moubos sa 1% sa mga diabetes ang nakamatikod sa constipation, sakit sa bukobuko, singot. Ang parehas nga peligro sa pagdugang sa creatinine o urea sa dugo.

Mga Review bahin sa tambal

Ang mga endocrinologist sa mga posibilidad sa Dapagliflozin positibo nga misanong, daghan ang nag-ingon nga ang sumbanan nga dosis nagtugot kanimo sa pagpakunhod sa glycated hemoglobin sa 1% o daghan pa. Ang kakulang sa tambal nga ilang gihunahuna usa ka mubo nga panahon sa paggamit niini, usa ka gamay nga gidaghanon sa mga pagtuon sa post-marketing. Ang Forsigu hapit dili gyud gimando ingon usa ka tambal. Mas gusto sa mga doktor ang metformin, glimepiride ug gliclazide, tungod kay kini nga mga tambal dili mahal, maayo nga gitun-an ug giwagtang ang mga kagubot sa physiological nga kinaiya sa diabetes, ug dili lamang makuha ang glucose, sama sa Forsyga.

Diabetics usab dili moinsistir sa pagkuha sa usa ka bag-ong tambal, tungod sa kahadlok sa mga impeksyon sa bakterya sa genitourinary sphere. Mas taas ang risgo sa kini nga mga sakit sa diabetes. Ang mga babaye nakamatikod nga sa pagtaas sa diabetes, ang ihap sa vaginitis ug cystitis nagdugang, ug nahadlok sila sa dugang nga pagpukaw sa ilang panagway kauban ang Dapagliflozin. Ang hinungdanon nga kamahinungdanon sa mga pasyente mao ang taas nga presyo sa Forsigi ug ang kakulang sa mga barato nga analogue.