Ang Pioglitazone usa ka bag-o nga tambal nga nagpaubos sa asukal; gipaila kini sa klinikal nga praktis kaniadtong 1996. Ang kabtangan iya sa grupo sa thiazolidinediones, ang mekanismo sa paglihok dinhi mao ang pagdugang sa pagkasensitibo sa kaunuran sa kaunuran ug tambok sa insulin. Ang Pioglitazone dili direkta nga makaapekto sa lebel sa pagtago sa hormone. Ang tambal maayo nga gitugot, dili hinungdan hypoglycemia, adunay positibo nga epekto sa lipid metabolismo. Gipakita niini ang labing kaayo nga hypoglycemic nga epekto sa sobra nga gibug-aton nga mga diabetes.
Ang mekanismo sa paglihok sa pioglitazone
Ang pagkunhod sa pagkasensitibo sa insulin usa ka hinungdan nga hinungdan sa pagpakita sa diabetes. Ang Pioglitazone mahimong makunhuran ang resistensya sa insulin, nga nagdala sa pagpugong sa gluconeogenesis sa atay, usa ka pagkunhod sa konsentrasyon sa mga fatty acid sa dugo, ug pagdugang sa paggamit sa glucose pinaagi sa mga tisyu sa kalamnan. Sa samang higayon, ang glycemia mikunhod, ang mga lipid sa dugo normalize, ug ang glycation sa protina hinay. Sumala sa mga pagtuon, ang Pioglitazone mahimo nga magtaas ang tisyu sa glucose sa tisyu sa 2.5 nga beses.
Ingon sa naandan, gigamit ang metformin aron maminusan ang resistensya sa insulin. Kini nga substansiya nagpadako sa pagkasensitibo sa panguna nga hormone sa atay. Sa mga tisyu sa kaunuran ug adipose, dili kaayo gipahayag ang epekto niini. Ang Pioglitazone makapamenus sa resistensya sa tambok ug kaunuran, nga labaw sa kusog sa metformin. Gireseta kini nga tambal nga linya sa linya kung ang epekto sa metformin dili igo (kasagaran sa grabe nga hilabihang katambok ug ubos nga kadasig) o dili maayo nga gitugot sa usa ka diabetes.
Sa background sa pagtambal sa Pioglitazone, ang makahilo nga epekto sa glucose ug mga lipid sa mga selula sa beta ug peripheral nga mga tisyu mikunhod, busa ang kalihokan sa mga beta cells hinayhinay nga pagtaas, ang proseso sa pagkamatay nila hinay, ang synthesis sa insulin nag-ayo.
Sa mga panudlo alang sa paggamit, usa ka positibo nga epekto sa Pioglitazone sa mga hinungdan sa mga komplikasyon sa diabetes nga gitambal sa kasingkasing. Pagkahuman sa 3 ka tuig nga pagdumala, ang lebel sa triglycerides mikunhod sa aberids nga 13%, ang "maayo" nga kolesterol nagdugang sa 9%. Ang risgo sa stroke ug atake sa kasingkasing gipaubos sa 16%. Napamatud-an sa eksperimento nga, batok sa background sa paggamit sa Pioglitazone, ang gibag-on sa mga dingding sa mga ugat sa dugo nag-normalize, samtang ang peligro sa angiopathy sa diabetes usab mikunhod.
Ang mga sakit sa diabetes ug ang mga pag-agas sa presyur mahimo’g butang sa nangagi
- Pag-normalize sa asukal -95%
- Pagwagtang sa ugat thrombosis - 70%
- Pagwagtang sa usa ka kusog nga tibok sa kasingkasing -90%
- Pagkuha sa high blood pressure - 92%
- Ang pagtaas sa enerhiya sa adlaw, pag-ayo sa pagtulog sa gabii -97%
Ang Pioglitazone wala magtampo sa kusog nga pagtaas sa timbang, sama sa mga tambal nga makaapekto sa synthesis sa insulin. Sa sukwahi, sa mga pasyente nga adunay diabetes adunay usa ka pagkunhod sa pagkalusot sa tiyan tungod sa usa ka pagkunhod sa gidaghanon sa tambok nga visceral.
Ang mga pharmacokinetics sa Pioglitazone sumala sa mga panudlo: Pagkahuman sa oral administration, ang sangkap mosulod sa agianan sa dugo pagkahuman sa tunga sa oras. Ang peak konsentrasyon mahitabo sa 2 oras kung ang mga tablet nahubog sa usa ka walay sulod nga tiyan, ug sa 3.5 nga oras kung kini gikuha sa pagkaon. Ang paglihok pagkahuman sa usa ka dosis gitipigan bisan sa usa ka adlaw. Moabot sa 30% sa Pioglitazone ug ang mga metabolite niini nga gipagawas sa ihi, ang uban sa mga feces.
Pagpangandam Pioglitazone
Ang orihinal nga tambal ni Pioglitazone giisip nga Aktos nga gihimo sa Amerikano nga kompanya sa parmasyutiko nga si Eli Lilly. Ang aktibo nga sangkap sa mga papan mao ang Pioglitazone hydrochloride, ug mga auxiliary nga sangkap mao ang cellulose, magnesium stearate ug lactose. Ang tambal magamit sa mga dosis nga 15, 30, 45 mg. Karon ang pagrehistro sa Aktos sa Russia nawala na, ang droga wala pa marehistro, busa dili nimo kini mapalit sa mga parmasya. Kung nag-order gikan sa Europe, ang presyo sa usa ka bugkos sa Aktos mga gibana-bana nga 3300 nga mga rubles. kada pack nga 28 ka papan.
Ang mga analog sa Russia mas gasto labi ka. Pananglitan, ang presyo sa Pioglar mga 400 nga rubles. sa 30 ka papan nga 30 mg. Ang mosunud nga mga pagpangandam sa Pioglitazone narehistro sa rehistro sa estado:
Daghang marka | Nasud sa paghimo sa mga papan | Ang kompanya sa pabrika | Magamit nga dosages, mg | Nasud sa paghimo sa Pioglitazone | ||
15 | 30 | 45 | ||||
Pioglar | India | Ranbaxi Laboratories | + | + | - | India |
Pamaagi sa Diab | Russia | Krka | + | + | - | Slovenia |
Si Piouno | India | Wokhard | + | + | + | India |
Amalvia | Croatia | Pliva | + | + | - | Croatia |
Astrozone | Russia | Paayo sa botika | - | + | - | India |
Pioglite | India | San Pharmaceutical | + | + | - | India |
Ang tanan nga kini nga mga tambal kompleto nga mga analogue sa Aktos, nga mao, sila hingpit nga gisubli ang epekto sa parmasyutiko sa orihinal nga tambal. Ang managsama nga kaepektibo gipamatud-an sa mga pagtuon sa klinika. Apan ang mga pagsusi sa mga diabetes dili kanunay uyon sa kanila, mas pagsalig ang mga tawo sa Aktos.
Indikasyon alang sa pagpasok
Ang Pioglitazone gigamit aron maminusan ang glycemia sa type 2 nga diabetes. Sama sa uban pang mga oral antidiabetic agents, si Pioglitazone dili epektibo nga makaapekto sa asukal sa dugo kung ang pasyente wala pa nabag-o sa iyang estilo sa kinabuhi. Sa labing gamay, kinahanglan nimo nga makunhuran ang kantidad sa mga karbohidrat nga nahurot, ug sa sobra nga gibug-aton - ug kaloriya, gibutang ang imong adlaw-adlaw nga naandang kalihokan sa lawas. Aron mapauswag ang postprandial glycemia, kinahanglan nimo nga ibulag ang mga pagkaon nga adunay taas nga GI gikan sa pagkaon, managtag sa parehas nga mga carbohydrates alang sa tanan nga pagkaon.
Ang Pioglitazone epektibo usab sama sa monotherapy, apan sa kanunay nga kini gireseta isip bahin sa usa ka kombinasyon nga kombinasyon nga naglangkob sa daghang mga ahente sa hypoglycemic. Ang mga panudlo nga magamit nagtugot kanimo nga magamit ang Pioglitazone inubanan sa metformin, sulfonylureas, insulin.
Mga timailhan alang sa pagtudlo sa mga papan:
- Ang bag-ong nadayagnos nga diabetes mellitus sa mga pasyente nga sobra sa timbang, kung ang diabetes adunay contraindications alang sa paggamit (kapakyasan sa bato) o dili maayo nga pagtugot (pagsuka, pagtambal) sa metformin.
- Kauban sa metformin sa mga tambal nga pasyente kung ang metformin monotherapy dili igo aron mag-normalize ang asukal.
- Sa kombinasyon sa mga pagpangandam sa sulfonylurea, kung adunay katarungan nga motuo nga ang pasyente nagsugod sa pagdaut sa synthesis sa iyang insulin.
- Ang diyabetes nga nakasalig sa insulin, kung ang pasyente nanginahanglan og taas nga dosis sa insulin tungod sa ubos nga pagkasensitibo sa mga tisyu niini.
Contraindications
Ang panudlo nagdili sa pagkuha Pioglitazone sa mosunod nga mga kaso:
- kung ang pagkasensitibo sa labing menos usa sa mga sangkap sa tambal nakit-an. Ang malumo nga mga reaksiyon sa alerdyi sa porma sa galis o pantal wala magkinahanglan og paghunong sa tambal;
- nga adunay type 1 nga diabetes mellitus, bisan kung ang pasyente adunay resistensya sa insulin;
- sa mga bata nga diabetes;
- sa panahon sa pagmabdos ug HB. Ang mga pagtuon sa kini nga mga grupo sa mga pasyente nga adunay diabetes wala pa gipahigayon, busa wala mahibal-an kung si Pioglitazone nagtabok sa pagkahuman sa placental ug sa gatas. Ang mga papan gilayon nga gikansela sa diha nga natino ang pagmabdos;
- grabeng kapakyasan sa kasingkasing;
- sa mahait nga mga kondisyon nga nanginahanglan og therapy sa insulin (grabe nga mga kadaot, mga impeksyon ug mga operasyon, ketoacidosis), ang tanan nga mga ahente sa hypoglycemic temporaryo nga gitangtang.
Ang panudlo girekomenda sa pagkuha niini nga tambal nga mag-amping sa kaso sa edema, anemia. Dili kini usa ka kontra sa sakit, apan ang pagkapakyas sa atay nanginahanglan dugang nga pagdumala sa medisina. Sa nephropathy, ang Pioglitazone mahimong magamit nga labi ka aktibo kay sa metformin, tungod kay ang kini nga substansya dili kaayo gipagawas sa mga kidney.
Ang partikular nga atensyon nagkinahanglan sa pagtudlo sa Pioglitazone alang sa bisan unsang sakit sa kasingkasing. Ang labing duol nga grupo nga analogue, rosiglitazone, nagpadayag usa ka dugang nga peligro sa myocardial infarction ug pagkamatay gikan sa ubang mga sakit sa kasingkasing. Si Pioglitazone wala’y ingon nga epekto, apan ang dugang nga mga pag-amping sa pagkuha niini dili gihapon makabalda. Sumala sa mga doktor, gisulayan nila nga luwas kini nga luwas ug wala gireseta ang Pioglitazone sa labing gamay nga risgo sa pagkapakyas sa kasingkasing.
Pakigsulti sa droga
Sa hiniusa nga paggamit sa Pioglitazone sa uban nga mga tambal, posible ang pagbag-o sa ilang pagka-epektibo:
Gamot | Pakigsulti sa droga | Pagbag-o sa dosis |
Mga inhibitor sa CYP2C8 (gemfibrozil) | Ang tambal nga 3 nga mga panahon nagdugang sa konsentrasyon sa Pioglitazone sa dugo. Dili kini mosangput sa sobra nga dosis, apan mahimo’g modugang ang mga epekto. | Ang usa ka dosis nga pagkunhod sa pioglitazone mahimong kinahanglanon. |
Mga Inductors CYP2C8 (Rifampicin) | Ang 54% mikunhod ang lebel sa Pioglitazone. | Kinahanglan ang usbaw sa dosis. |
Oral kontraseptibo | Wala’y nakit-an nga epekto sa glycemia, apan ang usa ka epekto sa kontraseptibo mahimong maminusan. | Dili kinahanglan ang pag-adjust sa dosis. Kini mao ang advisable nga mogamit dugang nga mga pamaagi sa kontraseptibo. |
Mga ahente sa antifungal (ketoconazole) | Mahimong makabalda sa pagpagawas sa pioglitazone, makapasamot sa mga epekto. | Kadali nga gigamit nga panagsama nga dili maayo. |
Sa ubang mga droga, wala’y nakit-an nga pakigsulti sa Pioglitazone.
Mga lagda alang sa pagkuha Pioglitazone
Dili igsapayan sa dosis, ang Pioglitazone nahubog usa ka beses sa usa ka adlaw alang sa diabetes. Dili kinahanglan ang paggapos sa pagkaon.
Ang pamaagi sa pagpili sa dosis:
- Ingon sinugdanan nga dosis, pag-inom og 15 o 30 mg. Alang sa mga tambal nga mga diabetes, ang panudlo nagsugyot sa pagsugod sa pagtambal nga adunay 30 mg. Sumala sa mga pagsusi, nga adunay usa ka managsama nga dosis nga adunay metformin, ang 15 mg sa Pioglitazone kada adlaw igo na alang sa kadaghanan.
- Ang tambal hinay nga pagkunhod sa pagsukol sa insulin, mao nga lisud ang pagtimbang-timbang sa pagkaepektibo niini sa usa ka metro nga glucose sa dugo sa balay. Ang diabetics nagkinahanglan matag quarter nga pag-monitor sa glycated hemoglobin. Ang dosis sa Pioglitazone gipataas sa 15 mg kung, pagkahuman sa 3 nga bulan nga gikuha ang GH, nagpabilin kini labaw sa 7%.
- Kung ang Pioglitazone gigamit nga sama sa sulfonylurea o insulin, ang hypoglycemia mahimo nga molambo sa mga pasyente nga adunay diabetes. Sa kini nga kaso, kinahanglan nimo nga makunhuran ang dosis sa dugang nga mga tambal, ang dosis sa Pioglitazone gipasagdan wala magbag-o. Ang mga review sa mga pasyente nga adunay resistensya sa insulin nagpakita nga ang tambal mahimong makunhuran ang kantidad sa insulin nga gigamit sa hapit usa ka quarter.
- Ang labing kadaghan nga dosis nga gitugotan sa mga panudlo alang sa diabetes mao ang 45 mg nga adunay monotherapy, 30 mg kung gamiton kauban ang uban nga mga tambal nga nagpaubos sa asukal. Kung pagkahuman sa 3 nga bulan nga pagkuha Pioglitazone sa labing taas nga dosis, ang GH wala na magbalik sa normal, ang usa pa nga pasyente nga gireseta nga tambal aron makontrol ang glycemia.
Mga epekto
Ang pagtudlo sa Pioglitazone sa klinikal nga praktikal gilimitahan sa mga dili maayong mga epekto sa sangkap, nga kadaghanan nga nagdugang uban ang dugay nga paggamit:
- Sa una nga unom ka bulan, sa 5% sa mga diabetes, ang pagtambal sa Pioglitazone inubanan sa sulfonylurea o insulin inubanan sa pagtaas sa timbang hangtod sa 3.7 kg, unya kini nga proseso nagpalig-on. Kung gikuha nga metformin, ang gibug-aton sa lawas dili mouswag. Sa diabetes mellitus, hinungdanon kini nga dili maayo nga epekto tungod kay ang kadaghanan sa mga pasyente tambal. Sa pagpanalipod sa tambal, kinahanglan isulti nga ang masa nagdugang sa kadaghanan tungod sa tabunok sa subkutan, ug ang gidaghanon sa labing kuyaw nga tambok nga visceral, sa sukwahi, mikunhod. Kana mao, bisan pa ang pagtaas sa timbang, ang Pioglitazone wala mag-amot sa pagpalambo sa mga komplikasyon sa vascular nga diabetes.
- Ang ubang mga pasyente nakamatikod sa pagpadayon sa likido sa lawas. Ang mga panudlo alang sa paggamit nagpahibalo nga ang kadaghan sa pagkakita sa edema uban ang Monoglitazone monotherapy mao ang 5%, kauban ang insulin - 15%. Ang pagpadayon sa tubig giubanan sa usa ka pagtaas sa gidaghanon sa dugo ug extracellular fluid. Naa sa kini nga epekto nga ang mga kaso sa pagkapakyas sa kasingkasing gilangkit sa administrasyon ni Pioglitazone.
- Ang pagtambal mahimo nga inubanan sa usa ka gamay nga pagkunhod sa hemoglobin ug hematocrit. Ang hinungdan mao usab ang pagpadayon sa fluid, wala’y makahilo nga mga epekto sa mga proseso sa pagporma sa dugo nga nakit-an sa tambal.
- Uban sa malungtarong paggamit sa rosiglitazone, usa ka analogue sa Pioglitazone, usa ka pagkunhod sa Densidad sa bukog ug usa ka dugang nga peligro sa mga bali nga nakit-an. Alang sa Pioglitazone, wala’y ingon nga datos.
- Sa 0.25% sa mga pasyente nga adunay diabetes mellitus, nakita ang usa ka tulo nga pilo nga pagtaas sa lebel sa ALT. Sa hilit nga mga kaso, nataptan ang hepatitis.
Pagpugong sa panglawas
Ang paggamit sa Pioglitazone nanginahanglan dugang nga pag-monitor sa kahimtang sa kahimsog sa diabetes:
Paglapas | Mga aksyon sa Pagdiskobre |
Pagpuyong | Sa hitsura sa makita nga edema, usa ka mahait nga pagtaas sa gibug-aton, ang tambal gikansela ug gireseta ang diuretics. |
Kakulangan sa kasingkasing function | Gikinahanglan dali nga pag-atras sa Pioglitazone. Ang risgo nagdugang kung gigamit uban ang insulin ug NSAID. Gitambagan ang diabetes sa kanunay nga buhaton ang usa ka ECG. |
Premenopause, siklo sa anovulatory. | Ang tambal mahimo nga pukawon ang obulasyon. Aron malikayan ang pagmabdos kung gikuha kini, gikinahanglan ang paggamit sa mga kontraseptibo. |
Kasarangan nga ALT | Gikinahanglan ang usa ka pagsusi aron mahibal-an ang mga hinungdan sa paglapas. Sa una nga tuig sa pagtambal, ang mga pagsusi gikuha matag 2 ka bulan. |
Mga sakit sa fungus | Ang pag-inom sa ketoconazole kinahanglan nga ubanan sa gipalambo nga glycemic control. |
Giunsa ang pag-ilis Pioglitazone
Sa mga sangkap nga sakop sa grupo nga thiazolidinedione, rosiglitazone ra ang narehistro sa Russia gawas sa Pioglitazone. Kini kabahin sa mga tambal nga Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim. Gipakita sa mga pagtuon nga ang dugay nga pagtambal sa rosiglitazone nagdugang nga peligro sa kapakyasan sa kasingkasing, pagkamatay gikan sa myocardial infarction, busa, gireseta lamang kini kung wala’y kapilian.
Dugang sa Pioglitazone, ang mga tambal nga nakabase sa metformin nakunhoran ang resistensya sa insulin. Aron mapauswag ang pagtugot sa kini nga sangkap, nabag-o ang gipagawas nga mga papan nga tablet - Mga Glucofage Long ug mga analogue.
Ang parehong rosiglitazone ug metformin adunay daghang mga contraindications, mao nga mahimo ra kini nga gireseta sa imong doktor.
Mga repaso sa mga doktor ug mga pasyente
Ang mga endocrinologist nagrekomenda sa pioglitazone nga panagsa ra. Ang hinungdan sa ilang pagdumili sa kini nga tambal, gitawag nila ang panginahanglan alang sa dugang nga pagpugong sa hemoglobin ug mga function sa atay, usa ka taas nga peligro sa pagpreseta sa tambal alang sa angiopathy ug mga tigulang nga pasyente, nga naglangkob sa kadaghanan sa mga pasyente. Kasagaran, giisip sa mga doktor ang Pioglitazone ingon usa ka alternatibo sa metformin kung imposible nga gamiton kini, ug dili ingon usa ka independente nga hypoglycemic.
Sa mga diabetes, ang Pioglitazone dili usab popular. Ang usa ka seryoso nga babag sa paggamit niini mao ang taas nga presyo sa tambal, ang dili makahimo nga pagdawat niini nga libre. Ang tambal dili makit-an sa matag botika, nga wala usab magdugang sa iyang pagkapopular. Ang mga sangputanan sa tambal, labi na ang pagtaas sa timbang, ug kanunay nga magpakita kasayuran bahin sa peligro sa sakit sa kasingkasing sa diha nga ang pagkuha glitazones nakapahadlok sa mga pasyente nga adunay diabetes.
Ang orihinal nga mga tablet gimarkahan sa mga pasyente nga labing epektibo ug labing luwas. Gisaligan nila ang dili kaayo mga generics, gipalabi ang pagtambal gamit ang tradisyonal nga paagi: metformin ug sulfonylureas.